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Bemcentinib (R428)

別名: BGB324 中文名稱：貝森替尼

Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

Bemcentinib (R428) Chemical Structure

Bemcentinib (R428) Chemical Structure

CAS: 1037624-75-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1957.41 現(xiàn)貨
1mg 729.91 現(xiàn)貨
5mg 1794.43 現(xiàn)貨
50mg 7944.3 現(xiàn)貨
200mg 16134.3 現(xiàn)貨
1g 40868.1 現(xiàn)貨
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Bemcentinib (R428)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11 Function assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency value= 14.581 μM 31515284
HeLa cells Function assay 1 h Inhibition of recombinant AXL in human HeLa cells after 1 hr by ELISA, IC50=0.03 μM 26555154
LM3 cells Function assay 2.5 μM 0-36 h R428 induced cytoplasmic vacuoles within one hour after R428 treatment, and the vacuoles increased in number and size with time. 30210917
H1299 Growth inhibiton assay 48 h R428 inhibited growth of H1299 in a dose-dependent manner with an IC50 of approximately 4 μM. 30210917
Bel7404 cells Function assay 1 μM 48 h R428 altered the lysosomal pH and blocked autophagic degradation. 30210917
A549 cells Function assay 24 h concomitant treatment of the cells with R428 and bafilomycin (Baf A1) or alleviated the vacuolization induced by R428. 30210917
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生物活性

產(chǎn)品描述 Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
靶點(diǎn)
Axl [1]
(Cell-free assay)
14 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 R428阻斷Axl的催化和促癌活性。納摩爾級R428抑制Axl活性并阻斷Axl依賴的過程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌細(xì)胞入侵以及促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生 [1] 。最近一項(xiàng)研究表明Axl 抑制劑R428 對原發(fā)性CLL B細(xì)胞處理24小時(shí)后平均IC50約為2.0μM，而類似條件下正常的B細(xì)胞, T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞(NK) 在R428 (2.5 μM)濃度時(shí)沒有明顯的細(xì)胞死亡[2]。
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶分析
在體外激酶放射性測量分析中進(jìn)行R428的五點(diǎn)劑量滴定。同時(shí)利用熒光偏振法進(jìn)行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MDA-MB-231或者4T1細(xì)胞
濃度 0.03, 0.3, 3 μM
孵育時(shí)間 3 小時(shí)
方法

在37 ℃條件下讓MDA-MB-231或4T1細(xì)胞從基質(zhì)膠沿著24孔Transwell培養(yǎng)板的8微米氣孔遷移到20% FCS ，遷移時(shí)間16 到 24小時(shí)。將未遷移走的細(xì)胞和基質(zhì)膠擦除掉。侵入的細(xì)胞用 4% 甲醛固定, 1% 結(jié)晶紫染色然后定量用于基于細(xì)胞的Axl分析。細(xì)胞先與R428預(yù)孵育3小時(shí)。 Transwell培養(yǎng)室上部和下部都加入 R428 。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Axl (Y702) / Axl / Cleaved PARP caspase8 / caspase9 / Bcl-xl / Bcl-2 30210917
Growth inhibition assay Cell viability 30210917
Immunofluorescence LAMP1 / Lysosome E-cadherin / Vimentin / Axl 30210917
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 藥理學(xué)研究表明口服R428治療后可以降低腫瘤中巨噬細(xì)胞集落刺激因子和上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子Snail的表達(dá)，這種作用具有劑量依賴特性。R428在角膜微囊和腫瘤模型中抑制血管新生，這支持了之前的一項(xiàng)研究。在MDA-MB-231心內(nèi)和4T1原位乳腺癌轉(zhuǎn)移小鼠模型中，R428 治療可以減輕癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移負(fù)擔(dān)并延長生存期 (與對照組52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) [1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 心臟內(nèi)含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN細(xì)胞的動(dòng)物模型
Dosages 125 mg/kg
Administration 口服，一天兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03824080 Completed
Acute Myeloid Leukemia|High-risk Myelodysplastic Syndrome|Low-risk Myelodysplastic Syndrome
GWT-TUD GmbH|Groupe Francophone des Myelodysplasies|Amsterdam UMC location VUmc|BerGenBio ASA
 December 20 2018 Phase 2
NCT02922777 Completed
Non-Small Cell Lung Carcinoma
University of Texas Southwestern Medical Center|Texas Tech University Health Sciences Center|BerGenBio ASA
 November 2016 Phase 1
NCT02424617 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer
BerGenBio ASA
 March 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02488408 Unknown status
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes
BerGenBio ASA
 September 2014 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 506.64 分子式

C30H34N8
CAS號(hào) 1037624-75-1 SDF Download Bemcentinib (R428) SDF
Smiles C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (59.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you please let me know whether this compound is an enantiomer or it is in its racemic form?

回答：
Our S2841 R428 is S enantiomer, and its e.e. value (enantiomeric purity) >98%.

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