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Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

中文名稱(chēng)：昂丹司瓊鹽酸鹽二水合物

Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對(duì)多巴胺受體具有較低的親和力。

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Chemical Structure

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Chemical Structure

CAS: 103639-04-9

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批次： S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false 純度： 99.37%
99.37

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 cells Function assay Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM 21486038
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM 23241029
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM 20889341
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM 18448342
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生物活性

產(chǎn)品描述 Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對(duì)多巴胺受體具有較低的親和力。
靶點(diǎn)
5-HT3 receptor [2]
810 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ondansetron是有效的、具有高度選擇性的、競(jìng)爭(zhēng)性的5HT3受體拮抗劑。它對(duì)其他受體亞型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受體具有一定的親和力。然后，對(duì)5-HT3受體的選擇性是對(duì)其他受體的1000倍以上[1]。在其他幾種5-HT3拮抗劑中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50為810 nM，并抑制鈉離子通道[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PN1A和P1(0.5)細(xì)胞； PSI-2, U87MG
濃度 10 或 30 μg/ml
孵育時(shí)間 3天
方法 將細(xì)胞以2×105 per dish的密度鋪于60-mm的Petri dishes中，用包含血清的培養(yǎng)基培養(yǎng)24小時(shí)。第二天，移除原培養(yǎng)基，加入含（或不含）Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、組合藥的培養(yǎng)基。3天后，用PBS洗滌細(xì)胞兩次，胰蛋白酶化收集。并用臺(tái)盼藍(lán)拒染實(shí)驗(yàn)進(jìn)行計(jì)數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Ondansetron(Ond)耐受良好，僅具有輕微副作用。它既作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也作用于周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)。Ondansetron可通過(guò)口服或靜脈注射途徑給藥。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因?yàn)槠渚哂酗@著的首過(guò)代謝。通常，口服給藥后1.5小時(shí)，ondansetron在血漿中達(dá)到峰濃度，約75%的Ond與血漿蛋白結(jié)合。Ondansetron目前用于治療化療、放射治療和全身麻醉相關(guān)的惡心嘔吐。在動(dòng)物模型中，Ond能夠抑制GABA和甘氨酸受體的活性[1]。Ond的臨床治療濃度可使更多的Dox傳遞到大腦阻止，否則Dox不能通過(guò)BBB。Ond的血腦屏障通透率較低[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male adult Wistar rats
Dosages 2 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 365.85 分子式

C18H19N3O.HCl.2H2O
CAS號(hào) 103639-04-9 SDF Download Ondansetron Hydrochloride Dihydrate SDF
Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 73 mg/mL (199.53 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (109.33 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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