成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Capmatinib

別名: INC280, NVP-INC280, INCB28060 中文名稱：苯扎米特；卡馬替尼

Capmatinib是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

Capmatinib Chemical Structure

Capmatinib Chemical Structure

CAS: 1029712-80-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1466.57 現(xiàn)貨
10mg 1382.04 現(xiàn)貨
50mg 4671.54 現(xiàn)貨
200mg 13587.21 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

Capmatinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HepG2-SR Cell viability assay 0, 2, 4, 8, 16 h 48 h significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells 28164434
Huh7-SR Cell viability assay 0, 2, 4, 8, 16 h 48 h significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells 28164434
NCI-H1993 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H1993 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0023 μM. 28411455
SNU5 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SNU5 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0027 μM. 28411455
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Capmatinib是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
特性 INCB28060 對c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。
靶點(diǎn)
Wnt/β-catenin [2] c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.13 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細(xì)胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060 抑制 c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長和細(xì)胞遷移。 [1]
激酶實(shí)驗(yàn) c-Met 激酶活性分析
分析緩沖液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。對于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060點(diǎn)在384孔板中。DMSO滴定法分析顯示該溶劑最大接受濃度為4%. 為了測量 IC50值，將INCB28060連續(xù)稀釋11次每次三倍加入平板中待用。從上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060轉(zhuǎn)移到分析平板. DMSO 終濃度2%. 在分析緩沖液中準(zhǔn)備8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析緩沖液稀釋到1 μM， 緩沖液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每個相應(yīng)孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析緩沖液作為對照) 然后加入20 μL底物溶液起始反應(yīng)。平板25 ℃孵育90分鐘，避光。加入 20 μL 終止液結(jié)束反應(yīng)，終止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。 室溫孵育15-30分鐘然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 儀器中進(jìn)行均相時間分辨熒光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 H441細(xì)胞
濃度 0.24, 1, 4, 16, 63 nM
孵育時間 24 小時
方法

H441細(xì)胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細(xì)胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導(dǎo)細(xì)胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應(yīng)照片并分析半遷移抑制情況。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Met / Met 28164434
Immunofluorescence p-EGFR 30390071
Growth inhibition assay Cell viability 28164434
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性 [1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個腫瘤細(xì)胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細(xì)胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型)
Dosages 3, 10, 30 mg/kg
Administration 口服，一天兩次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 412.42 分子式

C23H17FN6O
CAS號 1029712-80-8 SDF Download Capmatinib SDF
Smiles CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)C2=NN3C(=CN=C3N=C2)CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (14.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy Capmatinib | Capmatinib supplier | purchase Capmatinib | Capmatinib cost | Capmatinib manufacturer | order Capmatinib | Capmatinib distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們