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別名: SCH-34117, NSC 675447 中文名稱:地氯雷他定
Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑,IC50為51nM.
Desloratadine Chemical Structure
CAS: 100643-71-8
相關靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑,IC50為51nM. | ||
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特性 | Desloratadine是loratadine的活性代謝物。 | ||
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Desloratadine是卡巴膽堿誘導的離體兔虹膜平滑肌收縮的競爭性拮抗劑,pA2為6.67。[1] Desloratadine與人H1受體結(jié)合,在氚標記的美吡拉敏中,Ki值為0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的人嗜堿粒細胞中細胞因子IL-4 和IL-13的產(chǎn)生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的組胺從人周邊血液嗜堿性粒細胞的釋放。在從過敏性鼻炎或過敏性哮喘患者體內(nèi)取得的嗜酸細胞中,Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能夠抑制血小板激活因子誘導的嗜伊紅性趨藥性和TNF-α誘導的嗜酸性細胞粘附。[2] Desloratadine (1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制組胺和LTC4從人嗜堿粒細胞中釋放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制嗜堿粒細胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)預處理導致培養(yǎng)的嗜堿粒細胞中誘導的細胞因子大量減少。在培養(yǎng)的嗜堿粒細胞中,Desloratadine (10 μM)預處理引起IL-4信子與抗IgE激活減少大約80%。Desloratadine (10 μM)也會抑制組胺和IL-4蛋白質(zhì)分泌到培養(yǎng)的嗜堿粒細胞的上層清夜中。[3] [3H] Desloratadine與在CHO細胞中表達的人組胺H1受體結(jié)合,Kd為1.1 nM。在競爭性結(jié)合研究中,Desloratadine比cetirizine,ebastine,fexofenadine,和loratadine分別有效52,57,194,以及153倍。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Desloratadine (1 毫克/毫升,3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠體內(nèi)劑量依賴性和持久性瞳孔放大。[1] Desloratadine抑制小鼠體內(nèi)組胺誘導的足腫脹,ED50為0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠體內(nèi)組胺侵襲上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50為0.9 微克。[2] Desloratadine (5 毫克/千克)通過破壞有意識小鼠體內(nèi)的血腦屏障而抑制氧化震顫素誘導的腫瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)顯著抑制毀腦脊髓大鼠體內(nèi)氧化震顫素誘導的(0.00125毫克/千克,0.0025 毫克/千克,和0.02 毫克/千克) dP/dt減少,由劑量-響應曲線右移指示。[5] | |
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動物實驗 | Animal Models | 雄性豚鼠 |
Dosages | 10毫克/千克 | |
Administration | 皮下注射 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06272409 | Not yet recruiting | Allergic Rhinitis |
EMS |
February 15 2025 | Phase 3 |
NCT02904304 | Suspended | Cold |
Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A. |
December 2020 | Phase 3 |
NCT00761527 | Completed | Rhinitis Allergic Seasonal|Rhinitis Allergic Perennial|Urticaria |
Organon and Co |
March 2008 | -- |
分子量 | 310.82 | 分子式 | C19H19ClN2 |
CAS號 | 100643-71-8 | SDF | Download Desloratadine SDF |
Smiles | C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Ethanol : 62 mg/mL (199.47 mM) DMSO : 26 mg/mL ( (83.64 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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