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  2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. HIV Protease Autophagy
  4. Pepstatin

Pepstatin  (Synonyms: 抑肽素; Pepstatin A)

目錄號(hào): HY-P0018 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pepstatin (Pepstatin A) 是由放線菌類(lèi)產(chǎn)生的一種特異性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制劑，能夠抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分別為 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同時(shí)可抑制 HIV protease 的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Custom Peptide Synthesis

Pepstatin Chemical Structure

Pepstatin Chemical Structure

CAS No. : 26305-03-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2463
In-stock
200 mg ￥3663
In-stock
500 mg   詢(xún)價(jià)  
1 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Pepstatin:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 33 篇科研文獻(xiàn)

IF

    Pepstatin purchased from MCE. Usage Cited in: Pharmaceuticals. 2022, 15(12), 1509

    TSN (10 μM), Baf (0.5 μM), and E64D (25 μM) plus pepstatin A (50 μM; E + P ) treatment significantly inhibits the degradation ability of lysosomes (in HepG2 cells and L02 cells; medium for 6 h).

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Pepstatin (Pepstatin A) is a specific, orally active aspartic protease inhibitor produced by actinomycetes, with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease, respectively. Pepstatin also inhibits HIV protease[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    H9 EC50
    51.8 μM
    Compound: Pepstatin A
    Antiviral activity against HIV1 RF in human H9 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by formazan-based conventional colorimetric technique
    Antiviral activity against HIV1 RF in human H9 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by formazan-based conventional colorimetric technique
    		[PMID: 11430019]
    MCF7 IC50
    5 nM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 nM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 μM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    MCF7 IC50
    5 μM
    Compound: Pepstatin A
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay
    		[PMID: 19715320]
    體外研究
    (In Vitro)

    Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM；48 h) 影響 HIV 特異性 gag 蛋白的細(xì)胞內(nèi)加工[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Pepstatin (Pepstatin A) 毒性極低，LD50s分別為1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg，對(duì)小鼠、大鼠、兔和狗通過(guò)腹腔注射；途徑，所有物種通過(guò)口服途徑 > 2000 mg/kg[1]。
    Pepstatin (0.5-50 mg/kg，口服) 抑制胃幽門(mén)潰瘍結(jié)扎 Shay 大鼠[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Pylorus ligated male Wistar rats[1]
    Dosage: 0.5, 1, 10 and 50 mg/kg
    Administration: Oral administration, 15 minutes after pyloric ligation
    Result: Effectively prevented stomach ulceration.
    分子量

    685.89

    Formula

    C34H63N5O9
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    Sequence

    IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH
    Sequence Shortening

    IsoVeryl-VV-Sta-A-Sta-OH
    中文名稱(chēng)

    胃酶抑素；抑肽素；胃蛋白酶抑制劑；胃酶抑素A
    結(jié)構(gòu)分類(lèi)
    初始來(lái)源

    actinomycetes
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    Sealed storage, away from moisture

    Powder -80°C 2 years
    -20°C 1 year

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (45.56 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.4580 mL 7.2898 mL 14.5796 mL
    5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9159 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (7.29 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.90%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.4580 mL 7.2898 mL 14.5796 mL 36.4490 mL
    5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9159 mL 7.2898 mL
    10 mM 0.1458 mL 0.7290 mL 1.4580 mL 3.6449 mL
    15 mM 0.0972 mL 0.4860 mL 0.9720 mL 2.4299 mL
    20 mM 0.0729 mL 0.3645 mL 0.7290 mL 1.8224 mL
    25 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4580 mL
    30 mM 0.0486 mL 0.2430 mL 0.4860 mL 1.2150 mL
    40 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3645 mL 0.9112 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    Pepstatin
    目錄號(hào)：
    HY-P0018
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