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  1. Epigenetics Immunology/Inflammation Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor
  3. Procyanidin B3

Procyanidin B3  (Synonyms: 原花青素 B3)

目錄號: HY-N2345 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Procyanidin B3 是一種天然產(chǎn)物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血腦屏障穿透性。Procyanidin B3 是組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 (HAT) 選擇性抑制劑。通過抑制 p300 HAT 介導(dǎo)的雄激素受體 (androgen receptor) 乙?;rocyanidin B3 通過抑制 TLR4/MD-2復(fù)合體形成來緩解椎間盤退變 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和關(guān)節(jié)炎領(lǐng)域研究。

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Procyanidin B3 Chemical Structure

Procyanidin B3 Chemical Structure

CAS No. : 23567-23-9

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規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2164
In-stock
1 mg ¥550
In-stock
5 mg ¥1700
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Procyanidin B3 is a natural product with antioxidant activity and oral bioavailability, possessing good blood-brain barrier penetration. Procyanidin B3 is a selective inhibitor of histone acetyltransferase (HAT). By inhibiting p300 HAT-mediated acetylation of the androgen receptor (androgen receptor). Procyanidin B3 alleviates intervertebral disc degeneration (IVDD) by inhibiting the formation of the TLR4/MD-2 complex. Procyanidin B3 can be used in research on prostate cancer and arthritis[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

CBP/p300

 

TLR4

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MT4 CC50
117.8 μg/mL
Compound: 3, procyanidin B3
Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay
[PMID: 10425115]
MT4 IC50
27 μg/mL
Compound: 3, procyanidin B3
Antiviral activity against HIV infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay
Antiviral activity against HIV infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay
[PMID: 10425115]
體外研究
(In Vitro)

Procyanidin B3 (50 and 100 μM, 1 小時) 抑制了合成雄激素 R1881 誘導(dǎo)的 LNCaP 細(xì)胞中 AR (androgen receptor) 依賴性的啟動子活性[1]
Procyanidin B3 (25-100 μM, 1 小時) 以劑量依賴性方式在 LNCaP 細(xì)胞中抑制 p300 HAT 活性以及 p300 介導(dǎo)的 AR (androgen receptor) 乙?;?sup>[1]
Procyanidin B3 (50 μM,12 小時) 通過抑制 p300 活性增強氟他胺 (HY-B0022) 的拮抗作用[1]
Procyanidin B3 (40 μM,24 和 48 小時) 顯著上調(diào)人類椎間盤髓核 (NP) 細(xì)胞的細(xì)胞活力[4]
Procyanidin B3 (2.5-40 μM,24 小時) 抑制暴露于脂多糖 (HY-D1056) 的人類椎間盤髓核 (NP) 細(xì)胞的炎癥效應(yīng)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: Human nucleus pulposus (NP) cells
Concentration: 0, 1, 2.5, 10, 40, 160 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Significantly up-regulated cell viability with 40 μmol/L for 24 and 48 hours.

RT-PCR[1]

Cell Line: Human LNCap
Concentration: 50 and 100 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited the synthetic androgen R1881-induced AR-dependent promoter activity.
Resulted in the transcription levels of NKX3.1 and PSA genes being reduced to levels similar to those with Flutamide (HY-B0022) treatment. Combined treatment with Flutamide (HY-B0022) increased the inhibition of p300-mediated AR transcription.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Human nucleus pulposus (NP) cells
Concentration: 2.5, 10, 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed the expression levels of inflammation-related regulatory factors Cyclooxygenase-2 and Inducible Nitric Oxide Synthase.
Reversed the Lipopolysaccharides (HY-D1056)-induced changes in NF-κB signaling pathway protein expression at the dose of 40 μM, including increased cytoplasmic IκBα expression and decreased nuclear p65 expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Procyanidin B3 (100 mg/kg,口服,1天1次,每周 5 天,持續(xù) 4 周) 在外科誘導(dǎo)的骨關(guān)節(jié)炎小鼠模型中,預(yù)防關(guān)節(jié)軟骨退化和異位軟骨形成[2]。
Procyanidin B3 (30 mg/kg,口服,1 天 1 次持續(xù) 4 周) 在脂多糖誘導(dǎo)的大鼠椎間盤退變 (IVDD) 模型中延緩了大鼠椎間盤退變的發(fā)育[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Lipopolysaccharides (HY-D1056)-induced IVDD (intervertebral disc degeneration) Sprague-Dawley rats model
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.),once daily for 4 weeks
Result: Prevented the loss of gelatin NP cells and structural damage of annulus fibrosus in IVDD rat model.
Animal Model: Surgically-induced osteoarthritis mice model[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once daily, 5 days a week for 4 weeks
Result: Prevented aberrant articular cartilage degeneration and heterotopic cartilage formation through suppression of the nitric oxide synthase (iNOS).
分子量

578.52

Formula

C30H26O12

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

原花青素 B3;原花清素 B3

結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (86.43 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7285 mL 8.6427 mL 17.2855 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7285 mL 3.4571 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7285 mL 8.6427 mL 17.2855 mL 43.2137 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7285 mL 3.4571 mL 8.6427 mL
10 mM 0.1729 mL 0.8643 mL 1.7285 mL 4.3214 mL
15 mM 0.1152 mL 0.5762 mL 1.1524 mL 2.8809 mL
20 mM 0.0864 mL 0.4321 mL 0.8643 mL 2.1607 mL
25 mM 0.0691 mL 0.3457 mL 0.6914 mL 1.7285 mL
30 mM 0.0576 mL 0.2881 mL 0.5762 mL 1.4405 mL
40 mM 0.0432 mL 0.2161 mL 0.4321 mL 1.0803 mL
50 mM 0.0346 mL 0.1729 mL 0.3457 mL 0.8643 mL
60 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2881 mL 0.7202 mL
80 mM 0.0216 mL 0.1080 mL 0.2161 mL 0.5402 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Procyanidin B3
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