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  2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. MAP3K MDM-2/p53 ROS Kinase Apoptosis
  4. Higenamine hydrochloride

Higenamine hydrochloride  (Synonyms: Norcoclaurine hydrochloride)

目錄號(hào): HY-N2037A 純度: 99.68%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Higenamine hydrochloride 是一種可以從烏頭毒草中分離得到的選擇性的 LSD1 抑制劑 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通過 ROS 介導(dǎo)的 PI3K/Akt 信號(hào)通路來減弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保護(hù)腦細(xì)胞免受缺氧損傷。Higenamine 能夠通過 SMAD2/3 途徑促進(jìn)骨質(zhì)疏松癥的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌癥、炎癥、心腎綜合征等疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Higenamine hydrochloride Chemical Structure

Higenamine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 11041-94-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
500 mg ￥1300
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Higenamine hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Higenamine hydrochloride is a selective LSD1 inhibitor (IC50=1.47 μM) that can be isolated from aconite. Higenamine hydrochloride has anti-inflammatory and antibacterial activity. Higenamine (Norcoclaurine) can attenuate IL-1β-induced Apoptosis through ROS-mediated PI3K/Akt signaling pathway. Higenamine hydrochloride protects brain cells from oxygen deprivation. Higenamine can promote bone formation in osteoporosis through the SMAD2/3 pathway. Higenamine hydrochloride can be used to study cancer, inflammation, cardiorenal syndrome and other diseases[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

β adrenergic receptor

 

ASK1

 

體外研究
(In Vitro)

Higenamine hydrochloride (3-100 μM; 72 h) 在 MV4-11 和 MOLM-13 細(xì)胞中能夠通過抑制 LSD1 的活性來抑制細(xì)胞的分化[1]。
Higenamine hydrochloride (1-100 μM; 8 h) 在 C6 細(xì)胞中能夠增強(qiáng) HO-1 的活性，保護(hù)腦細(xì)胞免受細(xì)胞缺氧損傷[2]。
Higenamine hydrochloride (10-50 μM; 8 h) 在 C6 細(xì)胞中能夠抑制細(xì)胞凋亡[2]。
Higenamine hydrochloride (10-40 μM; 24 h) 在 HNPCs 中抑制 IL-1β 誘導(dǎo)的 ROS 的產(chǎn)生并激活 ROS 介導(dǎo)的 PI3K/Akt 信號(hào)通路，具有抗凋亡活性[3]。
Higenamine hydrochloride (0.08-250 μM; 0.5-24 h) 在 BMSCs 中以時(shí)間和劑量依賴方式促進(jìn) SMAD2/3 的磷酸化[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11, MOLM-13
Concentration: 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Could up-regulate the expression levels of LSD1 substrate H3K4me1 and H3K4me2 in a dose-dependent manner, but did not affect the expression levels of H3K4me3, H3 and LSD1.
Promoted P53 expression in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: C6
Concentration: 1 μM, 5μM, 10 μM, 50 μM,100 μM
Incubation Time: 8 h
Result: Increased HO-1 expression in a concentration-dependent manner under hypoxia and normoxia conditions.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: MV4-11, MOLM-13
Concentration: 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly down-regulated the expression levels of HoxA9 and Meis1 in leukemia cells in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Higenamine hydrochloride (10 mg/kg; 腹腔注射; 單劑量) 在 Sprague–Dawley 大鼠中能夠顯著降低大腦中動(dòng)脈閉塞 (MCAO) 引起的大鼠腦缺血損傷的炎癥和梗死面積[2]。
Higenamine hydrochloride (0.5-4.5 mg/kg; 單劑量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中通過靶向 ASK1/MAPK (ERK, P38)/NF-kB 信號(hào)通路，改善心腎綜合征 (CRS) 大鼠的心腎功能，減輕心臟和腎臟纖維化[4]。
Higenamine hydrochloride (20 mg/kg-30 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次，連續(xù)60天) 在 SAMP6 小鼠中能促進(jìn)骨形成并防止加速骨質(zhì)流失[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spontaneous osteoporosis SAMP6 mice model[6]
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.);Once daily for 60 days
Result: Significantly increased the expression of P1NP and OCN (P1NP and OCN are markers of bone formation).
Clinical Trial
分子量

307.77

Formula

C16H18ClNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸去甲烏頭堿
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (324.92 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (32.49 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2492 mL 16.2459 mL 32.4918 mL
5 mM 0.6498 mL 3.2492 mL 6.4984 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.76 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.76 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (324.92 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.68%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.2492 mL 16.2459 mL 32.4918 mL 81.2295 mL
5 mM 0.6498 mL 3.2492 mL 6.4984 mL 16.2459 mL
10 mM 0.3249 mL 1.6246 mL 3.2492 mL 8.1229 mL
15 mM 0.2166 mL 1.0831 mL 2.1661 mL 5.4153 mL
20 mM 0.1625 mL 0.8123 mL 1.6246 mL 4.0615 mL
25 mM 0.1300 mL 0.6498 mL 1.2997 mL 3.2492 mL
30 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0831 mL 2.7076 mL
DMSO 40 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8123 mL 2.0307 mL
50 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6498 mL 1.6246 mL
60 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5415 mL 1.3538 mL
80 mM 0.0406 mL 0.2031 mL 0.4061 mL 1.0154 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1625 mL 0.3249 mL 0.8123 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Higenamine hydrochloride
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