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  2. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品
  3. 心血管系統(tǒng)疾病模型
  4. 高血壓模型
  5. Monocrotaline

Monocrotaline  (Synonyms: 野百合堿; Crotaline)

目錄號: HY-N0750 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Monocrotaline 是一種 11 元大環(huán)吡咯利西啶生物堿。Monocrotaline 對 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用，其 IC50 值分別為 36.8 μM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗腫瘤活性，對肝癌細(xì)胞有一定的細(xì)胞毒性。Monocrotaline 用于在嚙齒動物中誘導(dǎo)肺動脈高壓模型[2][6][8]。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Monocrotaline Chemical Structure

Monocrotaline Chemical Structure

CAS No. : 315-22-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
In-stock
50 mg ￥750
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
200 mg ￥2000
In-stock
500 mg ￥4500
In-stock
1 g 現(xiàn)貨 詢價
5 g   詢價  
10 g   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Monocrotaline is an 11-membered macrocyclic pyrrolizidine alkaloid. Monocrotaline inhibits OCT-1 and OCT-2 with IC50s of 36.8 μM and 1.8 mM, respectively. Monocrotaline has antitumor activity and is cytotoxic to hepatocellular carcinoma cells. Monocrotaline is used to induce a model of pulmonary hypertension in rodents. [2][6][8].
IC50 & Target[8]

OCT1

36.8 μM (IC50)

OCT2

1852.6 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

野百合堿 (Monocrotaline) 是一種具有劑量依賴性細(xì)胞毒性的天然配體，具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。Monocrotaline 對 HepG2 細(xì)胞 [2] 的體外細(xì)胞毒性為 IC50 為 24.966 μg/mL和遺傳毒性為 2 x IC50。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 25, 50, 100 and 200 μg/mL
Incubation Time: 48 h
Result: Induced apoptosis rate was dose-dependent.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

誘導(dǎo)慢性進(jìn)行性肺動脈高壓 (PH)

致病原理
肺動脈高壓 (PAH) 的特征是遠(yuǎn)端肺動脈循環(huán)的血管重塑。PAH 重塑包括肺血管內(nèi)皮細(xì)胞凋亡和增殖、遠(yuǎn)端肺小動脈肌肉化、細(xì)胞外基質(zhì)蛋白沉積和血管周圍炎癥；還伴隨著肺血管阻力增加，導(dǎo)致右心室 (RV) 衰竭和死亡。但 PAH 中肺血管重塑的原因尚不明確。而 Monocrotaline 會誘發(fā)右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。
具體造模方法
Rat[10]: male • adult Sprague Dawley rats • 300-350 g
Administration: 60 mg/kg • sc for single dose • control group: saline solution
Mcie[11]: male • C57BL/6 mice • 6-8 weeks old
Administration: 600 mg/kg • sc • once weekly for 4 weeks
Note
1. 每次注射后三小時，小鼠可以通過尾靜脈注射 100 μL PBS 中的 25 μg 小鼠間充質(zhì)干細(xì)胞，來逆轉(zhuǎn) Monocrotaline 誘導(dǎo)的肺動脈高壓。2. 從 Monocrotaline 誘導(dǎo)的肺動脈高壓小鼠的循環(huán)系統(tǒng)或肺部分離得到的細(xì)胞外囊泡 (EV)，在注射到健康小鼠體內(nèi)時會誘發(fā)右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。
造模成功指標(biāo)
分子變化：肺勻漿中的 5-HTR2A、5-HTR2B 和 5-HTT 的表達(dá)↑；IL-1b、IL6、TNF-a 和 MCP-1 的表達(dá)↑；總膠原纖維、總肺血管膠原蛋白水平↑。
生理指標(biāo)：右心室收縮壓升高，右心肥厚，出現(xiàn)氣體交換；肺動脈中膠原蛋白沉積。
拮抗產(chǎn)品 Terguride[10]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

325.36

Formula

C16H23NO6
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

野百合堿；單響尾蛇毒蛋白；大葉豬尿青堿；農(nóng)吉利甲素；農(nóng)吉利堿；豬屎豆堿
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (307.35 mM; adjust pH to 1 with HCl)

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (76.84 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (6.15 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM); 懸濁液

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 4.17 mg/mL (12.82 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 20% HP-β-CD in Saline

    Solubility: 21 mg/mL (64.54 mM); 澄清溶液; Need ultrasonic and warming and heat to 53°C

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / 1M HCl 1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL 76.8380 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL 15.3676 mL
DMSO / 1M HCl 10 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL 7.6838 mL
15 mM 0.2049 mL 1.0245 mL 2.0490 mL 5.1225 mL
20 mM 0.1537 mL 0.7684 mL 1.5368 mL 3.8419 mL
25 mM 0.1229 mL 0.6147 mL 1.2294 mL 3.0735 mL
30 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0245 mL 2.5613 mL
40 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL 1.9209 mL
50 mM 0.0615 mL 0.3074 mL 0.6147 mL 1.5368 mL
60 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2806 mL
1M HCl 80 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL 0.9605 mL
100 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL 0.7684 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Monocrotaline
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