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  2. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  3. 免疫與炎癥疾病模型 神經(jīng)系統(tǒng)疾病模型 消化系統(tǒng)疾病模型 Monoamine Transporter Autophagy
  4. 胃腸炎癥及潰瘍模型 帕金森綜合癥模型 胃腸道疾病模型
  5. 胃潰瘍模型
  6. Reserpine

Reserpine  (Synonyms: 利血平)

目錄號(hào): HY-N0480 純度: 98.37%
COA 產(chǎn)品使用指南

Reserpine 是囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 (VMAT2) 的抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Reserpine Chemical Structure

Reserpine Chemical Structure

CAS No. : 50-55-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Reserpine:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Reserpine is an inhibitor of the vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2).

IC50 & Target

VMAT2[1]
體外研究
(In Vitro)

Reserpine is an inhibitor of the vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2). Reserpine displays a significant effect on the density of dopamine D1 receptors (F2,12=8.81, p<0.01) in the rat striatum. The affinity (Kd) for the dopamine D1 and D2 receptors during withdrawal from acute and chronic administration of reserpine is not change[1]. IC50 values of 43.9 and 54.9 μM are obtained after 1 day of treatment with Reserpine in JB6 P+ and HepG2-C8 cells, respectively. Reserpine induces luciferase activity in a dose-dependent manner at concentrations ranging from 5 to 50 μM, and no significant induction is observed at concentrations lower than 5 μM. Results demonstrate that Reserpine (2.5 to 10 μM) also increases the protein expression of Nrf2, HO-1, and NQO1. Reserpine at concentrations of 2.5 to 10 μM decreases the mRNA expression of DNMT1, DNMT3a, and DNMT3b in a concentration-dependent manner in JB6 P+ cells after 7 days of treatment. Reserpine at 10 μM generates a significant difference for DNMT3a expression (p<0.05)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Reserpine 可用于動(dòng)物建模，以構(gòu)建胃腸道潰瘍和抑郁癥模型，從慢性 (14 天) 而非急性利血平中停藥（48 小時(shí)）可顯著減少大鼠的不動(dòng)時(shí)間（F2,18=3.68，p<0.05），但增加攀爬時(shí)間（F2,18=4.48，p<0.02），并且不會(huì)改變大鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn) (FST) 中的游泳時(shí)間 (F2,18=1.78；NS)，與對(duì)照動(dòng)物相比，劑量為 5 mg/kg 體重的 Reserpine 可顯著增加香草扁桃酸 (VMA) 的尿液排泄情況。接受 Reserpine 治療的動(dòng)物體內(nèi)排出的 5-羥基吲哚乙酸 (5-HIAA) 量比對(duì)照組多。Reserpine 治療后觀察到劑量依賴性低血壓。與對(duì)照組相比，劑量為 0.5、1、5、10 和 15 μg/kg 的 Reserpine 可顯著 (p<0.01) 降低血壓[1][3]。

誘導(dǎo)胃潰瘍[4][5][6]
致病原理
外周膽堿能和腎上腺素能機(jī)制參與利血平引起的潰瘍。α-腎上腺素受體拮抗劑 (phenoxybenzamine (HY-B0431) and phentolamine (HY-12717))可顯著降低利血平的潰瘍形成活性，但 β-腎上腺素受體阻滯劑 propranolol (HY-B0573B) 則不會(huì)顯著降低利血平的潰瘍活性[6]。
具體造模方法：
大鼠：Wistar 大鼠 • 雄性 • 200-290 g[4]
給藥方式：5 mg/kg • 腹腔注射 • 注射 18 h 后處死大鼠
小鼠：ICR 小鼠 • 雄性 • 7 周齡[5]
給藥方式：10 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 3 天
Note
(1)溶解于檸檬酸鹽緩沖液和5%鹽水中，每周三次，通過(guò)灌胃途徑，持續(xù)16周。 (2)通過(guò)特異性生化標(biāo)志物如血清胃泌素水平、TBARS和谷胱甘肽來(lái)確定癌癥誘導(dǎo)水平，然后在8周和16周的兩個(gè)時(shí)間段進(jìn)行組織病理學(xué)分析。
造模成功指標(biāo)
個(gè)體表型變化：引起明顯的胃腺潰瘍，并引起胃粘膜溶酶體釋放游離的β-葡萄糖醛酸酶。
分子變化：利血平誘導(dǎo)的胃潰瘍對(duì)照小鼠胃分泌量增加，pH值（1.04）降低，血清IL-6、IL-12、TNF-α和IFN-γ增加。
相關(guān)產(chǎn)品： /
拮抗產(chǎn)品： /

誘導(dǎo)抑郁癥[7][8]
致病原理
利血平是囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 的不可逆抑制劑，可調(diào)節(jié)單胺在突觸囊泡中的積累及其從突觸的再攝取。因此，利血平會(huì)抑制單胺突觸前的再攝取和儲(chǔ)存，導(dǎo)致單胺耗竭和抑郁癥[7]。
具體造模方法：
大鼠：Wistar 大鼠 • 雄性 • 120-150 g[7]
給藥方式：0.5 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 14 天
小鼠：C57BL/6 小鼠 • 雄性 • 7 周齡[8]
給藥方式：0.5 mg/kg • 腹腔注射 • 每天一次，共 10 天
Note
(1)將利血平用冰醋酸稀釋至蒸餾水中醋酸的最終濃度為0.5%。
造模成功指標(biāo)
個(gè)體表型變化：活動(dòng)籠內(nèi)自發(fā)運(yùn)動(dòng)能力顯著下降，不動(dòng)潛伏期縮短，強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)（FST）中不動(dòng)持續(xù)時(shí)間增加，表明運(yùn)動(dòng)障礙和抑郁加重 表型。
分子變化：利血平給藥顯著增加皮質(zhì)MDA（丙二醛）含量，減少GSH（谷胱甘肽），增加TNF-ɑ和減少BDNF（腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子）。 皮質(zhì)去甲腎上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 顯著下降
相關(guān)產(chǎn)品： /
拮抗產(chǎn)品： /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

608.68

Formula

C33H40N2O9
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

利血平；蛇根草素；蛇根堿；血安平；阿達(dá)芬；安達(dá)血平；降壓靜；利舍平
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (41.07 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6429 mL 8.2145 mL 16.4290 mL
5 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.83%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[2]

After incubation for 24 h, JB6 P+ cells (1×105 cells/10-cm dish) are treated with various concentrations of Reserpine. Whole cell lysates are prepared from the treated cells using radioimmunoprecipitation assay buffer supplemented with a protease inhibitor cocktail, and a BCA kit is used to determine protein concentrations[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

JB6 P+ cells are seeded in 96-well plates containing Minimum essential media (MEM) at a density of 1×104 cells/mL (100 μL/well) for 1, 3, and 5 days, and HepG2-C8 cells are seeded in plates containing DMEM. After incubation for 24 h, the cells are treated with either DMSO or various concentrations of Reserpine. For JB6 P+ cells, the medium is changed every 2 days for the 3-day and 5-day treatments. Cell viability is assessed using a MTS assay kit according to the manufacturer’s instructions. The absorbance of the formazan product is read at 490 nm, and the cell viability is calculated and compared with the DMSO control group[2].

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Animal Administration
[3]

Albino rats of either sex weighing between 100 to 150 g are used in the study. They are acclimatized to the laboratory conditions for at least 10 days prior to the experiment and provided with standard diet and water ad libitum with 12 h light and dark cycle. Animals are divided into different groups of six each and are housed individually in metabolic cages. Group 1: Control animals treated with DMSO intraperitoneally at a dose of 0.1 mL/100 g body weight. Group 2: Animals administered intraperitoneally with Reserpine at a dose of 5 mg/kg body weight. The 24 h urine samples from the point of drug administration are collected for each animal[3].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6429 mL 8.2145 mL 16.4290 mL 41.0725 mL
5 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL 8.2145 mL
10 mM 0.1643 mL 0.8214 mL 1.6429 mL 4.1072 mL
15 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0953 mL 2.7382 mL
20 mM 0.0821 mL 0.4107 mL 0.8214 mL 2.0536 mL
25 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6572 mL 1.6429 mL
30 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3691 mL
40 mM 0.0411 mL 0.2054 mL 0.4107 mL 1.0268 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Reserpine
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