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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  3. Phosphodiesterase (PDE) PPAR Autophagy
  4. Icariin

Icariin  (Synonyms: 淫羊藿甙; Ieariline)

目錄號: HY-N0014 純度: 99.06%
COA 產(chǎn)品使用指南

Icariin 是一種黃酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分別為 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一種 PPARα 激活劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Icariin Chemical Structure

Icariin Chemical Structure

CAS No. : 489-32-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg ￥700
In-stock
500 mg ￥1233
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Icariin:

查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Icariin is a flavonol glycoside. Icariin inhibits PDE5 and PDE4 activities with IC50s of 432 nM and 73.50 μM, respectively. Icariin also is a PPARα activator.

IC50 & Target[1][2]

PDE5

432 nM (IC50)

PDE4

73.5 μM (IC50)

PPARα

 

Autophagy

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NCI/ADR-RES IC50
> 100 μM
Compound: 1, icariin
Cytotoxicity against human MCF7/ADR cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7/ADR cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19523827]
TM3 CC50
> 200 μM
Compound: Icariin
Cytotoxicity against mouse TM3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 24 hrs by sulforhodamine B assay
Cytotoxicity against mouse TM3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 24 hrs by sulforhodamine B assay
[PMID: 31091478]
體外研究
(In Vitro)

Icariin 是一種 cGMP 特異性 PDE5 抑制劑。通過3H-cGMP/3H-cAMP 的兩步放射同位素法研究了 Icariin 對 PDE5 和 PDE4 活性的抑制作用。Icariin 對 PDE5 的選擇性 (IC50 值 PDE4/PDE5) 為 167.67 倍[1]。研究細(xì)胞活力評估 Icariin 是否保護(hù) HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞免受氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 誘導(dǎo)的損傷。細(xì)胞暴露于 ox-LDL 24 h 后，其活力與對照組相比顯著降低 (P<0.05) ；而 Icariin 能以濃度依賴性方式抑制 ox-LDL 誘導(dǎo)的細(xì)胞損傷，與 ox-LDL 模擬組相比具有顯著差異 (P<0.05) [3].
Icariin 通過抑制 MAPK 信號通路 ER (內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激) 介導(dǎo)的自噬作用，保護(hù) BMSCs 免受 OGD (缺氧-復(fù)氧) 誘導(dǎo)的凋亡[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Icariin 是PPARα的激活劑，誘導(dǎo)Cyp4a10和Cyp4a14，調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝酶和蛋白質(zhì)的mRNA水平，包括脂肪酸結(jié)合蛋白、線粒體和過氧化物酶體的脂肪酸氧化。Icariin 可有效治療高脂血癥。為了解Icariin 對脂質(zhì)代謝的影響，研究了Icariin 對PPARα及其靶基因的影響。小鼠口服Icariin 0、100、200和400 mg/kg，或氯貝特(500 mg/kg)，連續(xù)5天。分離肝臟總RNA，檢查PPARα和脂質(zhì)代謝基因的表達(dá)。Icariin 使PPARα及其標(biāo)記基因Cyp4a10和Cyp4a14誘導(dǎo)2-4倍，氯貝特使PPARα及其標(biāo)記基因Cyp4a14誘導(dǎo)4-8倍。脂肪酸 (FA) 結(jié)合和輔激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加了 2 倍。線粒體 FA β-氧化酶 (Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2) 的 mRNA 增加了 2-3 倍。Icariin 和氯貝特還增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA。Icariin 不會改變固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合因子 1 (Srebf1) 和 FA 合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表達(dá)。Icariin 和氯貝特增加了脂質(zhì)溶解基因 Lipe 和 Pnpla2[2]。成年大鼠連續(xù) 35 天口服Icariin ，劑量為 0(對照)、50、100 或 200 mg/kg 體重。結(jié)果表明，Icariin 對睪丸或附睪的體重或器官系數(shù)幾乎沒有影響。然而，100 mg/kg Icariin 顯著增加附睪精子數(shù)量。此外，50 和 100 mg/kg Icariin 顯著提高睪酮水平。此外，100 mg/kg Icariin 治療還會影響塞托利細(xì)胞中的促卵泡激素受體 (FSHR) 和 claudin-11 mRNA 表達(dá)。測量了睪丸中的超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 水平； 50 和 100 mg/kg Icariin 處理可提高抗氧化能力，而 200 mg/kg Icariin 處理可上調(diào)氧化應(yīng)激[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

676.66

Formula

C33H40O15
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

淫羊藿甙；淫羊藿甙； 淫羊藿苷
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (184.73 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4778 mL 7.3892 mL 14.7785 mL
5 mM 0.2956 mL 1.4778 mL 2.9557 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (14.78 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (14.78 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.06%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[3]

Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in the logarithmic growth phase are seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells per well, then incubated for 24 hours at 37°C, 5% CO2. After pretreatment with indicated concentration of Icariin (0, 10, 20, 40 μM) for 24 hours, the cells are incubated with or without ox-LDL (100 μg/mL) for next 24 hours. After suction of the liquid in the wells, MTT solution is added to yield a final concentration of 0.5 mg/mL, and incubation is continued for 4 h at 37°C, 5% CO2. MTT solution is removed gently and 150 μL of DMSO is added to each well for 15 min incubation. The absorbance of each sample is measrured on a microplate reader at 490 nm as cell viability[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2][4]

Mice[2]
Adult 8-week old male C57BL/6 mice are acclimated for 1-week in a temperature- and humidity-controlled facility with a standard 12-h light schedule. Mice have free access to SPF-grade rodent chow and purified drinking water. Mice are treated with Icariin (100, 200, and 400 mg/kg) for 5 days. Clofibrate (CLO, 500 mg/kg, po for 5 days) is used as a positive control, for negative controls, mice are given 2% CMC (10 mL/kg). 24 h after the last dose, livers are collected for analysis.
Rats[4]
Forty adult male SD rats weighing 200-290 g (12-16 weeks old) are randomly assigned to groups (n=10 per group) according to their body weight. The rats receive daily intragastric administration of Icariin at 0 (control), 50, 100, or 200 mg/kg per day for 35 consecutive days. The animals are weighed weekly, and the treatments are adjusted accordingly. At the end of the Icariin treatment period, all rats are sacrificed; blood samples are subsequently collected for further analyses of testosterone levels.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4778 mL 7.3892 mL 14.7785 mL 36.9462 mL
5 mM 0.2956 mL 1.4778 mL 2.9557 mL 7.3892 mL
10 mM 0.1478 mL 0.7389 mL 1.4778 mL 3.6946 mL
15 mM 0.0985 mL 0.4926 mL 0.9852 mL 2.4631 mL
20 mM 0.0739 mL 0.3695 mL 0.7389 mL 1.8473 mL
25 mM 0.0591 mL 0.2956 mL 0.5911 mL 1.4778 mL
30 mM 0.0493 mL 0.2463 mL 0.4926 mL 1.2315 mL
40 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3695 mL 0.9237 mL
50 mM 0.0296 mL 0.1478 mL 0.2956 mL 0.7389 mL
60 mM 0.0246 mL 0.1232 mL 0.2463 mL 0.6158 mL
80 mM 0.0185 mL 0.0924 mL 0.1847 mL 0.4618 mL
100 mM 0.0148 mL 0.0739 mL 0.1478 mL 0.3695 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Icariin
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