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  2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage
  3. Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
  4. Proadifen hydrochloride

Proadifen hydrochloride  (Synonyms: SKF-525A; U-5446; RP-5171)

目錄號: HY-B1311 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一種非競爭性 Cytochrome P450 抑制劑，其 IC50 值為 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠單胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆轉(zhuǎn) Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁樣行為。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒體 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代謝，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 誘導(dǎo)的發(fā)燒并加劇 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代謝相關(guān)疾病，卵巢癌，炎癥和多巴胺神經(jīng)元相關(guān)疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Proadifen hydrochloride Chemical Structure

Proadifen hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 62-68-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
250 mg ￥700
In-stock
500 mg ￥1200
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Proadifen hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride is a non-competitive Cytochrome P450 inhibitor with an IC50 value of 19 μM. Proadifen hydrochloride reduces monoamine oxidase A (MAO-A) activity and reverses the antidepressantlike behavioral effect of Imipramine (HY-B1490A) and Desipramine (HY-B1272A) in rats. Proadifen hydrochloride also reduces N, N-dimethyltryptamine (DMT) metabolism in liver microsomes and inhibits N-demethylationand Acridone (HY-W007771) formation. Proadifen hydrochloride augments Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056)-induced fever and exacerbates Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) levels in the rat. Proadifen hydrochloride is promising for research of metabolism-related deseases, ovarian carcinoma, inflammation and dopamine neurons-related deseases[1][2][3][4][5][6].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 EC50
12.6 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
25.1 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
35.5 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
體外研究
(In Vitro)

Proadifen hydrochloride (10 mM, 60 分鐘) 比 Quinidine (HY-B1751H) 對肝微粒體 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代謝的抑制作用更大(半衰期增加 2.1 倍)[2]。
Proadifen hydrochloride (8 μM, 2 分鐘) 抑制大鼠肝細胞質(zhì)中 Acridone (HY-W007771) 的形成，抑制率為50%[3]。
Proadifen hydrochloride (11.09-79.86 μM, 24 小時和 48 小時) 和 Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 聯(lián)合使用在 A2780 和 A2780cis 卵巢癌細胞中抑制增殖、代謝活性，抑制 CDDP (HY-17394) 誘導(dǎo)的 MRP1，MRP2，CYP3A4 蛋白水平上調(diào)和減弱細胞周期停滯，也抑制 Bcl-XL，Bcl-2，survivin 的表達，但增加了 PARP 的裂解[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[6]

Cell Line: A2780 and A2780cis ovarian cancer cells
Concentration: 11.09-79.86 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Significantly attenuated CDDP (HY-17394)-mediated S-phase arrest and increased accumulation of A2780cis cells in the G0/G1 phase in A2780 and A2780cis ovarian cancer cells.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: A2780 and A2780cis ovarian cancer cells
Concentration: 11.09-79.86 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Reduced the levels of the MRP1, MRP2, CYP3A4, BCRP proteins levels and downregulated the expression of Bcl-XL, Bcl-2, survivin, but increased PARP cleavage combined with CDDP (HY-17394) in A2780 and A2780cis cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Proadifen hydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, 三次) 在大鼠中抑制 5-HT 神經(jīng)元的興奮性，Corticosterone (HY-B1618) 可能在 Proadifen hydrochloride 誘導(dǎo)的 5-HT 神經(jīng)元抑制中起關(guān)鍵作用[1][4]。
Proadifen hydrochloride (15 mg/kg, 腹腔注射, 單次, 持續(xù) 3 小時) 使大鼠加劇 LPS 升高的 PGE2 水平[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-250 g)[1].
Dosage: 25 mg/kg
Administration: i.p., three times (forty-eight, twenty-four and one hour before electrophysiological assessments)
Result: Resulted a significant 18%-decrease in 5-HT neuronal firing activity compared to controls in rats.
Animal Model: Pathogen-free young adult male Sprague Dawley rats weighing 300±350 g[5]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: i.m. or i.p., injected i.p. with LPS (50 mg/kg) after pretreated i.m. Proadifen hydrochloride for 1 h lasting 8 h or 30 min lasting 3 h
Result: Significantly augmented Lipopolysaccharide (LPS)-induced fever in rats.
Induced an even larger elevation of PGE2 in LPS injected rats to 343.4245.4 pg/mL in rats.
分子量

389.96

Formula

C23H32ClNO2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

鹽酸普羅地芬；普羅地芬鹽酸鹽
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (128.22 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5644 mL 12.8218 mL 25.6437 mL
5 mM 0.5129 mL 2.5644 mL 5.1287 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5644 mL 12.8218 mL 25.6437 mL 64.1091 mL
5 mM 0.5129 mL 2.5644 mL 5.1287 mL 12.8218 mL
10 mM 0.2564 mL 1.2822 mL 2.5644 mL 6.4109 mL
15 mM 0.1710 mL 0.8548 mL 1.7096 mL 4.2739 mL
20 mM 0.1282 mL 0.6411 mL 1.2822 mL 3.2055 mL
25 mM 0.1026 mL 0.5129 mL 1.0257 mL 2.5644 mL
30 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8548 mL 2.1370 mL
40 mM 0.0641 mL 0.3205 mL 0.6411 mL 1.6027 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5129 mL 1.2822 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0685 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1603 mL 0.3205 mL 0.8014 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2564 mL 0.6411 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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