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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Anti-infection
  3. 5-HT Receptor Bacterial
  4. Trimipramine maleate

Trimipramine maleate  (Synonyms: 三甲丙咪嗪馬來酸鹽)

目錄號: HY-B1213 純度: 99.82%
COA 產(chǎn)品使用指南

Trimipramine maleate 是 5-HT 受體的拮抗劑，其對 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受體的 pKi 值分別為 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一種靶向人去甲腎上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有機陽離子轉(zhuǎn)運體 (hOCT1、hOCT2) 的有選擇性和強效的抑制劑，其 IC50 值分別為 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦慮作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Trimipramine maleate Chemical Structure

Trimipramine maleate Chemical Structure

CAS No. : 521-78-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Trimipramine maleate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Trimipramine maleate is a 5-HT receptor antagonist, with pKi binding values of 6.39, 8.10, 4.66 for 5-HT1C, 5-HT2 and 5-HT1A, respectively[1]. Trimipramine maleate is also a potent and selective inhibitor targeting human noradrenaline (hNAT), serotonin (hSERT) and organic cation transporters (hOCT1, hOCT2) with IC50 values of 4.99 μM, 2.11 μM, 3.72 μM, 8.00 μM, respectively[2]. Trimipramine maleate has vascular activity and anxiolytic efficacy[3].

IC50 & Target

5-HT1C Receptor

6.39 (pKi)

5-HT2 Receptor

8.10 (pKi)

sPLA2

4.66 (pKi)

體外研究
(In Vitro)

Trimipramine maleate 對 5-HT2 的親和力遠(yuǎn)高于對 5-HT1C 受體的親和力[1]。
Trimipramine maleate 是中度抑制人類 NAT 和 SERT，IC50 值分別為 4.99 μM 和 2.11 μM[2]。
SERT 和 NAT 可以代表 Trimipramine maleate (1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分鐘；HEK293 細(xì)胞) 的抗抑郁作用靶點[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；長期給藥) 在大鼠體內(nèi)的作用：1．增加區(qū)域 5-HT 的濃度。5-HT 在額葉皮層和海馬體中最高，其次是嗅結(jié)節(jié)和下丘腦。2.減少額葉皮質(zhì) 5-HT2 和紋狀體 DA D2 受體的數(shù)量。3. 單胺和代謝物在大腦區(qū)域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同時 5-HT2 和 DA D2 受體[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (220-250 g); implanted osmotic minipump subcutaneously in the dorsal thoracic interscapular region[3]
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Delivered by smotic minipump; 14 days
Result: Decreased the number of frontal cortex 5-HT2 and striatal DA D2 receptors, thus blocked the uptake of 5-HT and dopamine (DA).
Clinical Trial
分子量

410.51

Formula

C24H30N2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

馬來酸三甲丙咪嗪；馬來酸曲米帕明；三甲丙咪嗪馬來酸鹽
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (243.60 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (34.81 mM; 超聲助溶 (<60°C))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 5.88 mg/mL (14.32 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL 60.8999 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL 12.1800 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4360 mL 6.0900 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6240 mL 4.0600 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6090 mL 1.2180 mL 3.0450 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9744 mL 2.4360 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
DMSO 40 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6090 mL 1.5225 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2180 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1522 mL 0.3045 mL 0.7612 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2436 mL 0.6090 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Trimipramine maleate
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