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  2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Apoptosis
  4. Clofazimine

Clofazimine 是一種口服抗分枝桿菌劑，具有包括麻風(fēng)和結(jié)核病的廣泛抗分枝桿菌活性。Clofazimine 通過(guò)干擾 DNA 復(fù)制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 產(chǎn)生發(fā)揮抗炎和抗腫瘤作用。Clofazimine 可用于分枝桿菌和癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Clofazimine Chemical Structure

Clofazimine Chemical Structure

CAS No. : 2030-63-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
500 mg ￥500
In-stock
1 g   詢(xún)價(jià)  
5 g   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Clofazimine:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Clofazimine is an orally-active anti-mycobacterial agent with a wide range of anti-mycobacterial activity including leprosy and tuberculosis. Clofazimine exerts anti-inflammatory activities and anti-tumor activities by interfering DNA replication and inhibiting IL2 (IC50 = 1.10 ± 0.26 μM, Jurkat T) production. Clofazimine can be used in mycobacterial and cancer research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Quinolone

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-20 IC50
19 μM
Compound: Clofazimine
Cytotoxicity against human BT-20 cells incubated for 3 to 4 days by MTT assay
Cytotoxicity against human BT-20 cells incubated for 3 to 4 days by MTT assay
[PMID: 34116325]
HMEC-1 IC50
18.59 μM
Compound: Clofazimine
Cytotoxicity against HMEC1 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against HMEC1 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 25497962]
HMEC-1 CC50
18.6 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against human HMEC1 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT method
Cytotoxicity against human HMEC1 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
Huh-7 CC50
44.7 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human HuH-7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by microplate reader assay
Cytotoxicity against human HuH-7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by microplate reader assay
[PMID: 35279610]
MT4 CC50
6.8 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 96 hrs by MTT method
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 96 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
Vero IC50
68.6 μg/mL
Compound: CFZ
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 22931472]
Vero 76 CC50
> 100 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against african green monkey Vero 76 cells assessed as reduction in cell viability after 48 to 96 hrs by MTT method
Cytotoxicity against african green monkey Vero 76 cells assessed as reduction in cell viability after 48 to 96 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
體外研究
(In Vitro)

Clofazimine (0.0625-2 mg/L, 14 d) 在前 2-4 天的處理中對(duì)結(jié)核分歧桿菌無(wú)明顯活性，在 1 周后表現(xiàn)出濃度依賴(lài)性的抗菌活性：在濃度為或低于 0.25 mg/L (MIC) 時(shí)具有抑菌活性、在濃度高于 MIC 時(shí)具有殺菌活性。以異煙肼為陽(yáng)性對(duì)照[3]。
Clofazimine (10 μM, 24 h) 抑制血液腫瘤細(xì)胞 (Jurkat、U266、Namalwa、K562、HL60) 的生長(zhǎng)。Clofazimine (1-50 μM, 12-48 h) 對(duì) U266 細(xì)胞的抑制作用呈劑量和時(shí)間依賴(lài)性[4]。
Clofazimine (10 μM, 24-48 h) 可使 U266 細(xì)胞線(xiàn)粒體膜去極化，顯著增加 caspase-3 激活水平 (25倍)，并增加早期和晚期凋亡細(xì)胞的百分比[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Clofazimine (100,50 mg/kg, 口服, 每日一次, 14 d) 對(duì)小鼠內(nèi)的結(jié)核分枝桿菌具有延遲性抗菌活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (age 6–8 weeks, mass 18–20 g)[3]
Dosage: 100, 50, 25, 12.5, 6.25, 3.125 or 1.5625 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once per day for 14 d
Result: Exhibited an increase of the lung bacterial load during the first 7 days of treatment, and decreased the CFU counts in the lungs of mice after 10 days of treatment.
Significantly declined the lung CFU counts in 100 or 50 mg/ kg group at 14th day.
Clinical Trial
分子量

473.40

Formula

C27H22Cl2N4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Pink to red

中文名稱(chēng)

氯苯吩嗪；氯法齊明
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (13.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1124 mL 10.5619 mL 21.1238 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.31 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.62 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 0.62 mg/mL (1.31 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 0.62 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.53 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.53 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.79%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1124 mL 10.5619 mL 21.1238 mL 52.8095 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL 10.5619 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1124 mL 5.2809 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Clofazimine
目錄號(hào)：
HY-B1046
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