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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Apoptosis NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation MAPK/ERK Pathway
  3. Calcium Channel Apoptosis Reactive Oxygen Species p38 MAPK NF-κB
  4. Lercanidipine hydrochloride

Lercanidipine hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸樂卡地平)

目錄號(hào): HY-B0612A 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

Lercanidipine 是第三代、親脂性、可穿透血腦屏障、血管選擇性、具有口服活性的二氫吡啶鈣通道阻斷劑，pIC50 為 7.74(由 微摩爾濃度 轉(zhuǎn)換而來)。Lercanidipine 具有持久的降壓作用以及腎臟和神經(jīng)保護(hù)作用，還具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神經(jīng)學(xué)研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lercanidipine hydrochloride Chemical Structure

Lercanidipine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 132866-11-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥489
In-stock
10 mg ￥445
In-stock
25 mg ￥933
In-stock
50 mg ￥1494
In-stock
100 mg ￥2391
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Lercanidipine hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lercanidipine is a third-generation, lipophilic, brain-penetrant, vascular-selective and orally active dihydropyridine-calcium channel blocker with a pIC50 of 7.74 (converts from μM). Lercanidipine has long lasting antihypertensive action as well as reno- and neuro-protective effect. Lercanidipine also shows anti-oxidant, anti-inflammatory and anti-apoptotic properties. Lercanidipine can be used in cardiovascular and neurological research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

calcium channel[1]
體外研究
(In Vitro)

Lercanidipine (1, 10 μM, 24 h) 通過下調(diào) iNOS、MMP-2/MMP-9、HMGB1，以及抑制 MAPKs、Akt/IkB-a 和 NF-kB 通路，抑制 LPS/IFN-γ 誘導(dǎo)的 VSMCs 中的 NO、ROS 和 TNF-a[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: LPS/IFN-γ-induced VSMC
Concentration: 1 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Down-regulated LPS/IFN-γ-induced iNOS, MMP-2/-9, NF-kB expression and IkB-a phosphorylation. Decreased cytosolic HMGB1 fraction and extracellular HMGB1 release while increasing nuclear HMGB1 fraction.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Lercanidipine (1, 0.5 與 0.25 mg/kg, 靜脈注射, 即刻給藥) 可顯著降低 MCAo 模型大鼠的神經(jīng)功能缺損評分、運(yùn)動(dòng)功能缺損評分和腦梗死體積[3]。
Lercanidipine (1.92-0.12 mg/kg, 口服, 即刻給藥) 能有效且劑量依賴性地降低自發(fā)性高血壓大鼠的血壓 [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Albino male Wistar rats, middle cerebral artery occlusion (MCAo) model[3]
Dosage: 1, 0.5 and 0.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), acute administration
Result: Showed neuroprotective effect in focal cerebral ischemic-reperfusion injury model, most effective dose was found to be at 0.5 mg/kg.
Significantly attenuated percentage infarct volume, significantly improved the apparent diffusion coefficient.
Declined MMP-9 activity significantly in all Lercanidipine treated groups till 240 min post-reperfusion, while MMP-2 activity was inhibited only till 120 min post-reperfusion.
Decreased caspase-3 activity significantly in Lercanidipine 15 and 120 min post-reperfusion groups only. Exhibited significant reduction in caspase-9 activity in all groups except at 240 min post-reperfusion group.
Animal Model: Male SHRs [4]
Dosage: 1.92, 0.96, 0.48, 0.24 and 0.12 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.) for once
Result: Increased the AOC values of mean arterial pressure in a dose-dependent manner (285.4 mmHg×hour for 1.92 mg) as well as decreased BP.
Clinical Trial
分子量

648.19

Formula

C36H42ClN3O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

鹽酸樂卡地平；樂卡地平鹽酸鹽
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (77.14 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5428 mL 7.7138 mL 15.4276 mL
5 mM 0.3086 mL 1.5428 mL 3.0855 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5428 mL 7.7138 mL 15.4276 mL 38.5689 mL
5 mM 0.3086 mL 1.5428 mL 3.0855 mL 7.7138 mL
10 mM 0.1543 mL 0.7714 mL 1.5428 mL 3.8569 mL
15 mM 0.1029 mL 0.5143 mL 1.0285 mL 2.5713 mL
20 mM 0.0771 mL 0.3857 mL 0.7714 mL 1.9284 mL
25 mM 0.0617 mL 0.3086 mL 0.6171 mL 1.5428 mL
30 mM 0.0514 mL 0.2571 mL 0.5143 mL 1.2856 mL
40 mM 0.0386 mL 0.1928 mL 0.3857 mL 0.9642 mL
50 mM 0.0309 mL 0.1543 mL 0.3086 mL 0.7714 mL
60 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2571 mL 0.6428 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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