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  1. Neuronal Signaling
  2. Serotonin Transporter
  3. Desvenlafaxine succinate hydrate

Desvenlafaxine succinate hydrate  (Synonyms: 琥珀酸去甲文拉法辛; O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate)

目錄號: HY-B0602A 純度: 99.82%
COA 產品使用指南

Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代謝物的丁二酸鹽形式,是具有口服活性的、能透過血腦屏障的 5-HT 和 去甲腎上腺素 (norepinephrine) 再攝取的抑制劑,對 hSERT 和 hNET 的 IC50值分別為47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 轉運體上顯示弱的結合親和力。

該產品由公安部研究所生產,銷售、運輸全流程受嚴格監(jiān)管。MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,請您遵守承諾用途,不得違反法律法規(guī)規(guī)定用于任何其他用途。

Desvenlafaxine succinate hydrate Chemical Structure

Desvenlafaxine succinate hydrate Chemical Structure

CAS No. : 386750-22-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
500 mg ¥700
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Desvenlafaxine succinate hydrate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Desvenlafaxine succinate hydrate, the succinate salt form of the isolated major active metabolite of Venlafaxine (HY-B0196), is an orally active and BBB penetrated 5-HT and norepinephrine reuptake inhibitor, with IC50 values of 47.3 nM and 531.3 nM for hSERT and hNET, respectively. Desvenlafaxine succinate hydrate shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter[1][2].

IC50 & Target

IC50: 47.3 nM (hSERT), 531.3 nM (hNET)[1].

體外研究
(In Vitro)

Desvenlafaxine succinate hydrate has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Desvenlafaxine succinate hydratealso induces CYP3A4, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內研究
(In Vivo)

Desvenlafaxine succinate hydrate (30 mg/kg, orally) significantly increases extracellular NE levels but had no effect on DA levels using microdialysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rats[1].
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Significantly increased extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis.
分子量

399.48

Formula

C20H33NO7

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

琥珀酸去甲文拉法辛;(±)O-去甲文拉法辛-[D6]琥珀酸鹽水合物

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (82.61 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現用現配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.82%

參考文獻

Desvenlafaxine succinate hydrate 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL 62.5814 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL 12.5163 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2516 mL 2.5033 mL 6.2581 mL
15 mM 0.1669 mL 0.8344 mL 1.6688 mL 4.1721 mL
20 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2516 mL 3.1291 mL
25 mM 0.1001 mL 0.5007 mL 1.0013 mL 2.5033 mL
30 mM 0.0834 mL 0.4172 mL 0.8344 mL 2.0860 mL
40 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5645 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5007 mL 1.2516 mL
60 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4172 mL 1.0430 mL
80 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3129 mL 0.7823 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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