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  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter
  4. Desvenlafaxine

Desvenlafaxine  (Synonyms: 去甲文拉法辛; O-Desmethylvenlafaxine)

目錄號: HY-B0602 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代謝物的丁二酸鹽形式，是具有口服活性的、能透過血腦屏障的 5-HT 和 去甲腎上腺素 (norepinephrine) 再攝取的抑制劑，對 hSERT和 hNET 的IC50值分別為 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運體上顯示弱的結(jié)合親和力。

該產(chǎn)品由公安部研究所生產(chǎn)，銷售、運輸全流程受嚴格監(jiān)管。MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，請您遵守承諾用途，不得違反法律法規(guī)規(guī)定用于任何其他用途。

Desvenlafaxine Chemical Structure

Desvenlafaxine Chemical Structure

CAS No. : 93413-62-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
500 mg ￥700
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Desvenlafaxine, the succinate salt form of the isolated major active metabolite of Venlafaxine (HY-B0196), is an orally active and BBB penetrated 5-HT and norepinephrine reuptake inhibitor, with IC50 values of 47.3 nM and 531.3 nM for hSERT and hNET, respectively. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter[1][2].

IC50 & Target

IC50: 47.3 nM (hSERT), 531.3 nM (hNET)[1].
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
1500 nM
Compound: 7
Displacement of [3H]Nisoxetine from human NET transfected in HEK293 cells after 3 hrs by Wallac counting analysis
Displacement of [3H]Nisoxetine from human NET transfected in HEK293 cells after 3 hrs by Wallac counting analysis
[PMID: 24900709]
HEK293 IC50
17 nM
Compound: 7
Displacement of [3H]citalopram from human SERT transfected in HEK293 cells after 3 hrs by Wallac counting analysis
Displacement of [3H]citalopram from human SERT transfected in HEK293 cells after 3 hrs by Wallac counting analysis
[PMID: 24900709]
體外研究
(In Vitro)

Desvenlafaxine 具有抑制 CYP2D6 的潛力，這可能導致通過該途徑代謝的藥物濃度增加。Desvenlafaxine 還會誘導 CYP3A4，這可能會影響通過該酶代謝的藥物的代謝[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Desvenlafaxine (30 mg/kg，口服) 顯著增加細胞外 NE 水平，但對使用微透析的 DA 水平?jīng)]有影響[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rats[1].
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Significantly increased extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis.
分子量

263.38

Formula

C16H25NO2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

去甲文拉法辛；地文拉法辛
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (189.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL 94.9199 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL 18.9840 mL
10 mM 0.3797 mL 1.8984 mL 3.7968 mL 9.4920 mL
15 mM 0.2531 mL 1.2656 mL 2.5312 mL 6.3280 mL
20 mM 0.1898 mL 0.9492 mL 1.8984 mL 4.7460 mL
25 mM 0.1519 mL 0.7594 mL 1.5187 mL 3.7968 mL
30 mM 0.1266 mL 0.6328 mL 1.2656 mL 3.1640 mL
40 mM 0.0949 mL 0.4746 mL 0.9492 mL 2.3730 mL
50 mM 0.0759 mL 0.3797 mL 0.7594 mL 1.8984 mL
60 mM 0.0633 mL 0.3164 mL 0.6328 mL 1.5820 mL
80 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4746 mL 1.1865 mL
100 mM 0.0380 mL 0.1898 mL 0.3797 mL 0.9492 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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