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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Histamine Receptor Endogenous Metabolite SARS-CoV Influenza Virus
  4. Ketotifen fumarate

Ketotifen fumarate  (Synonyms: 富馬酸酮替芬; HC 20511 fumarate)

目錄號: HY-B0157A 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一種具有口服活性的第二代非競爭性組胺 1 (H1) 受體阻滯劑和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。Ketotifen fumarate 可在體外阻斷 6-磷酸葡萄糖酸脫氫酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 還對 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 和預(yù)防哮喘發(fā)作的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ketotifen fumarate Chemical Structure

Ketotifen fumarate Chemical Structure

CAS No. : 34580-14-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ketotifen (HC 20-511) fumarate is an orally active second-generation noncompetitive histamine 1 (H1) receptor blocker and mast cell stabilizer. Ketotifen fumarate can block 6-phosphogluconate dehydrogenase (PGD) in vitro. Ketotifen fumarate also has antiviral activity against SARS-CoV-2 and Influenza virus. Ketotifen fumarate can be used to the research of autoimmune encephalomyelitis (EAE) and asthma attack prevention[1][2][3][4].

IC50 & Target

H1 Receptor

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
1 nM
Compound: Ketotifen
Displacement of [3H]pyrilamine from human histamine H1 receptor expressed in CHO-K1 cells after 60 mins by scintillation counting
Displacement of [3H]pyrilamine from human histamine H1 receptor expressed in CHO-K1 cells after 60 mins by scintillation counting
[PMID: 21470866]
RBL-2H3 IC50
35.2 μM
Compound: 6
Inhibition of DNP-BSA-induced degranulation in rat RBL2H3 cells assessed as reduction in beta-hexosaminidase release after 20 mins by spectrophotometry
Inhibition of DNP-BSA-induced degranulation in rat RBL2H3 cells assessed as reduction in beta-hexosaminidase release after 20 mins by spectrophotometry
[PMID: 22543029]
體外研究
(In Vitro)

Ketotifen (0-100 μM；2 或 4 天) 抑制 SARS-CoV-2，EC50 為 48.9 μM；當(dāng)與 25、50 和 100 μM Indomethacin聯(lián)合給藥時，SARS-CoV-2 的抑制百分比分別增加到 79%、83% 和 93%[3]。
Ketotifen (0-50 μM；24 h) 對 PR8、pH1N1 和 H3N2 具有抑制活性，EC50 分別為 5.9 μM、33.7 μM 和 48.5 μM；在 MDCK 細(xì)胞中表現(xiàn)出相對較低的細(xì)胞毒性 (EC50=291 μM)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ketotifen (80 mg/kg；ig；每日一次，持續(xù) 3 天) 可降低感染流感病毒的小鼠的終末器官損傷和死亡率[4]。
Ketotifen (0.4 mg/kg；ip；每天服用 10 天) 可降低腦脊髓炎 (EAE) 的患病率和嚴(yán)重程度[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 mice (4-6 weeks; intranasal infection with 1×103 TCID50 of PR8 in 30 μL of DMEM)[4]
Dosage: 80 mg/kg
Administration: i.g.; daily for 3 days
Result: Reduced end organ damage and mortality in infected mice.
Animal Model: Female C57BL/6 mice (5-6 weeks old; subcutaneously immunized with 150 μg of MOG35-55 peptide containing 4 mg/mL of Mycobacterium tuberculosis)[5]
Dosage: 0.4 mg/kg
Administration: i.p.; daily for 10 days (from the 7th day of infection)
Result: Reduced EAE prevalence and severity; reduced oxidative stress status and inflammasome activation at the CNS; reduced the amount of T cells, especially Th1, in the CNS; downregulated local mRNA expression for mast cell enzymes and preserves blood-CNS barrier permeability; triggered lymphocyte accumulation in draining lymph nodes.
Clinical Trial
分子量

425.50

Formula

C23H23NO5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

富馬酸酮替芬
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (235.02 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (39.18 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3502 mL 4.7004 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 37.5 mg/mL (88.13 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL 58.7544 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3502 mL 4.7004 mL 11.7509 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3502 mL 5.8754 mL
15 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5668 mL 3.9170 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1751 mL 2.9377 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4700 mL 0.9401 mL 2.3502 mL
30 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9585 mL
DMSO 40 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4689 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4700 mL 1.1751 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2350 mL 0.5875 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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