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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  2. Cannabinoid Receptor TRP Channel Endogenous Metabolite Autophagy
  3. Pregnenolone

Pregnenolone  (Synonyms: 孕烯醇酮; 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)

目錄號: HY-B0151 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一種功能強大的神經(jīng)甾體,是包括甾體酮在內(nèi)的各種甾體激素的主要前體。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受體的信號傳導(dǎo)特異性抑制劑,抑制由 CB1 受體介導(dǎo)的四氫大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保護(hù)大腦免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一種 TRPM3 通道激活劑,也可以弱激活 TRPM1 通道。

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Pregnenolone Chemical Structure

Pregnenolone Chemical Structure

CAS No. : 145-13-1

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規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
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500 mg ¥400
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5 g ¥800
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Customer Review

查看 Cannabinoid Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) is a powerful neurosteroid, the main precursor of various steroid hormones including steroid ketones. Pregnenolone acts as a signaling-specific inhibitor of cannabinoid CB1 receptor, inhibits the effects of tetrahydrocannabinol (THC) that are mediated by the CB1 receptors. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication[1][2]. Pregnenolone is also a TRPM3 channel activator, and also can weakly activate TRPM1 channels[3].

IC50 & Target[1]

CB1

 

Human Endogenous Metabolite

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 ED50
8.6 μg/mL
Compound: 3
Cytotoxicity against human A549 cells by modified MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells by modified MTT assay
[PMID: 10650100]
HT-29 ED50
0.7 μg/mL
Compound: 3
Cytotoxicity against human HT29 cells by modified MTT assay
Cytotoxicity against human HT29 cells by modified MTT assay
[PMID: 10650100]
KB ED50
> 50 μg/mL
Compound: 3
Cytotoxicity against human KB cells by modified MTT assay
Cytotoxicity against human KB cells by modified MTT assay
[PMID: 10650100]
P388 ED50
7.8 μg/mL
Compound: 3
Cytotoxicity against mouse P388 cells by modified MTT assay
Cytotoxicity against mouse P388 cells by modified MTT assay
[PMID: 10650100]
體外研究
(In Vitro)

CB1 受體刺激會增加大腦 Pregnenolone 水平,進(jìn)而對 CB1 受體的活性產(chǎn)生負(fù)反饋,從而拮抗 THC 的大多數(shù)已知行為和軀體效應(yīng)。Pregnenolone 可能作為信號特異性負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,結(jié)合到不同于正構(gòu)配體占據(jù)的位點。Pregnenolone 不會改變激動劑結(jié)合,只會改變激動劑功效[1]。
當(dāng)切片用孕 Pregnenolone 100 nM (15.1±1.8 % 的抑制) 預(yù)處理時,THC 的作用會顯著減弱。這些影響可能是由于 Pregnenolone 的突觸前作用。因此,Pregnenolone 可阻止 THC 引起的雙脈沖比 (PPR) 增加,但不會改變微型 EPSC (mEPSC) 的振幅或衰減時間[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Pregnenolone (2-6 mg/kg) 可阻斷 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠中 THC 誘導(dǎo)的食物攝入,并減輕小鼠中 THC 誘導(dǎo)的記憶障礙,但它不會改變這些行為 per se。在每次自我管理程序前注射 Pregnenolone (2 和 4 mg/kg) 可減少 WIN 55,212-2 的攝入量,并減少漸進(jìn)比例計劃中的轉(zhuǎn)折點 (break-point in a progressive ratio schedule)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

316.48

Formula

C21H32O2

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

孕烯醇酮

結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (78.99 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1598 mL 15.7988 mL 31.5976 mL
5 mM 0.6320 mL 3.1598 mL 6.3195 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (31.60 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Mice and Rats[1]
Adult male Wistar rats (weighing 320-340g), Sprague Dawley male rats (weighing 330-350g), C57BL/6N mice (2-3 months) and CD1 mice (weighing 25-30 g at the beginning of the experiments) are used. Pregnenolone is injected subcutaneously (sc). The injection volumes are 1 mL/kg of body weight for rats and 10 mL/kg for mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1598 mL 15.7988 mL 31.5976 mL 78.9939 mL
5 mM 0.6320 mL 3.1598 mL 6.3195 mL 15.7988 mL
10 mM 0.3160 mL 1.5799 mL 3.1598 mL 7.8994 mL
15 mM 0.2107 mL 1.0533 mL 2.1065 mL 5.2663 mL
20 mM 0.1580 mL 0.7899 mL 1.5799 mL 3.9497 mL
25 mM 0.1264 mL 0.6320 mL 1.2639 mL 3.1598 mL
30 mM 0.1053 mL 0.5266 mL 1.0533 mL 2.6331 mL
40 mM 0.0790 mL 0.3950 mL 0.7899 mL 1.9748 mL
50 mM 0.0632 mL 0.3160 mL 0.6320 mL 1.5799 mL
60 mM 0.0527 mL 0.2633 mL 0.5266 mL 1.3166 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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