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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
  4. Capecitabine

Capecitabine  (Synonyms: 卡培他濱)

目錄號(hào): HY-B0016 純度: 99.99%
COA 產(chǎn)品使用指南

Capecitabine 是一種可用于口服的前體，可由胸苷磷酸化酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物 Fluorouracil (FU)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Capecitabine Chemical Structure

Capecitabine Chemical Structure

CAS No. : 154361-50-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥572
In-stock
500 mg ￥520
In-stock
1 g ￥750
In-stock
5 g ￥2100
In-stock
10 g   詢價(jià)  
50 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Capecitabine:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Capecitabine is an oral proagent that is converted to its active metabolite, 5-FU, by thymidine phosphorylase.

IC50 & Target

DNA/RNA Synthesis[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
34.2 μM
Compound: Cape
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 35300092]
HeLa IC50
0.05 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human HeLa cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
KG-1 IC50
8.9 μM
Compound: Cape
Antiproliferative activity against human KG-1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human KG-1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 35300092]
MCF7 IC50
0.71 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
NCI-H69 IC50
0.3 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human NCI-H69 cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human NCI-H69 cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
體外研究
(In Vitro)

Capecitabine 是一種抗癌化療藥物。它被歸類(lèi)為抗代謝物。Capecitabine 通過(guò)羧酸酯酶 (CES1 和 2)、胞苷脫氨酶 (CDD) 和胸苷磷酸化酶 (TP)，存在于肝臟和腫瘤中。Capecitabine 僅在高濃度時(shí)在體外誘導(dǎo)顯著的細(xì)胞毒性作用。平均 IC50 值從 COLO205 細(xì)胞中的 860 μM 到 HCT8 細(xì)胞中的 6000 μM 不等[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在攜帶 HCT 116 異種移植物的小鼠中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)研究，小鼠通過(guò)口服法接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 的 Capecitabine。以 0.52 mmol/kg/天給藥的 Capecitabine 誘導(dǎo)部分控制 HCT 116 異種移植腫瘤生長(zhǎng)：第 21 天的生長(zhǎng)速率 =7.5±0.5。Capecitabine 2.1 mmol/kg/天在處理期間實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的完全控制：生長(zhǎng)速率 =第 21 天為 1±0.2[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

359.35

Formula

C15H22FN3O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

卡培他濱
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (695.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (34.79 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7828 mL 13.9140 mL 27.8280 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (69.57 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 20 mg/mL (55.66 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.99%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 and COLO205 human colon cancer cells are used. Cells are plated on day 1 in 96-well plates at a density of 2500 cells/well for HCT 116, 3500 cells/well for HCT8 and HT29, 5000 cells/well for HCT15, 6000 cells/well for SW620 and 7000 cells/wells for COLO205 in a volume of 150 μL/well. All cell lines are treated on day 2 with increasing concentrations of Capecitabine (0.1-10 mM), 5′DFCR (10 nM-100 μM), 5′DFUR (2.5-500 μM) or 5-FU (0.5-250 μM) for 24 h. After drug exposure, cells are washed once with cold PBS and placed in 200 μL of drug-free medium for 72 h after the end of drug exposure. The cells are then fixed with trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B. Optical densities are measured at 540 nm with a Biohit BP-800. The results are based on three independent experiments performed in triplicate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Six-week-old C57/Bl6 Nu/Nu mice are used. Bilateral HCT 116 xenografts are obtained by subcutaneous injection of 107 cells/flank. Animals bearing HCT 116 xenografts are treated with vehicle or Capecitabine 0.52 or 2.1 mmol/kg (563 and 2250 mg/m2, respectively) given once daily for 5 consecutive days/week by oral gavage for 3 weeks (days 0-4, 7-11, 14-18). Animals are culled on day 0 at 15, 30 min, 1, 2, 4, 8 and 24 h, and prior to planned treatment on days 7 and 14 after the start of treatment. Three animals per time-point are analysed. At the time of collection, blood is collected in heparin, and plasma isolated and stored at ?80°C. The liver is removed immediately and stored in RNAlater solution. Tumours are macro-dissected to remove fibrotic tissue and blood vessels and snap-frozen in liquid nitrogen.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.7828 mL 13.9140 mL 27.8280 mL 69.5701 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL 13.9140 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7828 mL 6.9570 mL
15 mM 0.1855 mL 0.9276 mL 1.8552 mL 4.6380 mL
20 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4785 mL
25 mM 0.1113 mL 0.5566 mL 1.1131 mL 2.7828 mL
30 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9276 mL 2.3190 mL
DMSO 40 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6957 mL 1.7393 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL
60 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4638 mL 1.1595 mL
80 mM 0.0348 mL 0.1739 mL 0.3479 mL 0.8696 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2783 mL 0.6957 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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