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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. mAChR Sodium Channel Calcium Channel Adrenergic Receptor Cytochrome P450 Autophagy
  4. Dronedarone

Dronedarone  (Synonyms: 決奈達隆; SR 33589)

目錄號: HY-A0016 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一種用于研究心房顫動 (AF) 的 class III 抗心律失常的試劑 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多種離子電流 (ion currents) 的有效阻滯劑，包括鉀電流，鈉電流，和 L 型鈣電流，并通過非競爭性結(jié)合到腎上腺素能受體顯示出抗腎上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Dronedarone Chemical Structure

Dronedarone Chemical Structure

CAS No. : 141626-36-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥367
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥447
In-stock
25 mg ￥806
In-stock
50 mg ￥1210
In-stock
100 mg ￥1815
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Dronedarone:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Dronedarone (SR 33589), a derivative of amiodarone (HY-14187), is a class III antiarrhythmic agent for the study of atrial fibrillation (AF) and atrial flutter. Dronedarone is a potent blocker of multiple ion currents, including potassium current, sodium current, and L-type calcium current, and exhibits antiadrenergic effects by noncompetitive binding to β-adrenergic receptors. Dronedarone is a substrate for and a moderate inhibitor of CYP3A4[1].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

CYP3

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
2.2 μM
Compound: Dronedarone
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
[PMID: 29624387]
Vero IC50
3.92 μM
Compound: Dronedarone
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
10.1101/2020.03.20.999730
Vero CC50
8.75 μM
Compound: Dronedarone
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
10.1101/2020.03.20.999730
體外研究
(In Vitro)

在使用人心房肌細胞的膜片鉗實驗中，Dronedarone 可有效阻斷峰值鈉電流，在 3 μM[1] 時產(chǎn)生 97% 的阻滯。
在豚鼠心室肌細胞中，Dronedarone 抑制快速激活延遲整流鉀電流 (IC50<3 μM)，緩慢激活延遲整流鉀電流 (IC50=10 μM)，內(nèi)向整流鉀電流 (IC50>30 μM) 和L型鈣電流 (IC50=0.18 μM)[1]。
Dronedarone對兔心房結(jié)細胞 (IC50=63 nM) 和豚鼠心房細胞的乙酰膽堿激活鉀電流 (IK-Ach) 表現(xiàn)出強烈的抑制作用 (IC50=10 納米)。Dronedarone 對 IK-Ach 的阻斷作用是胺碘酮[1] 的 100 倍。
決奈達隆通過非競爭性結(jié)合 β- 發(fā)揮其抗腎上腺素能作用腎上腺素能受體 (IC50=1.8 μM) 和抑制激動劑誘導的腺苷酸環(huán)化酶活性增加[1]。
決奈達隆 (0.01-1 μM) 誘導離體豚鼠心臟冠狀動脈灌注壓的濃度依賴性降低，其作用與一氧化氮合酶途徑無關，可能與其鈣電流阻斷有關[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Dronedarone (腹腔注射；25-100 mg/kg) 具有劑量依賴性抗驚厥作用，可提高小鼠電驚厥閾值[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tonic-clonic seizures in male albino Swiss outbred mice[2]
Dosage: 25?mg/kg; 50 mg/kg; 75?mg/kg; 100?mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Showed significant anticonvulsant effects.
Clinical Trial
分子量

556.76

Formula

C31H44N2O5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

決奈達??；決奈達龍
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 懸濁液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL 44.9027 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL 8.9805 mL
10 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7961 mL 4.4903 mL
15 mM 0.1197 mL 0.5987 mL 1.1974 mL 2.9935 mL
20 mM 0.0898 mL 0.4490 mL 0.8981 mL 2.2451 mL
25 mM 0.0718 mL 0.3592 mL 0.7184 mL 1.7961 mL
30 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5987 mL 1.4968 mL
40 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL 1.1226 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3592 mL 0.8981 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7484 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1123 mL 0.2245 mL 0.5613 mL

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