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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melatonin Receptor
  4. Ramelteon

Ramelteon  (Synonyms: 雷美替胺; TAK-375)

目錄號: HY-A0014 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ramelteon 是一種強效、高選擇性和具有口服活性的 MT1/MT2 激動劑，Ki 值分別為 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠癥的潛力。Ramelteon長期使用持續(xù)減少睡眠發(fā)作，停藥后無翌日晨殘留效應或反彈性失眠或戒斷癥狀。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Ramelteon Chemical Structure

Ramelteon Chemical Structure

CAS No. : 196597-26-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥495
In-stock
2 mg ￥180
In-stock
5 mg ￥450
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3200
In-stock
500 mg 詢價

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Ramelteon:

查看 Melatonin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ramelteon is a potent, highly selective, and orally active agonist of MT1/MT2 with Ki values of 14 and 112 pM, respectively. Ramelteon has the potential for the research of insomnia. Ramelteon consistently reduces sleep onset after long-term treatment, with no next-morning residual effects or rebound insomnia or withdrawal symptoms upon discontinuation[1][2].

IC50 & Target

MT2

 

MT1

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ramelteon (口服 0.1 和 1 mg/kg) 加速將跑輪活動節(jié)律重新引入新的光暗循環(huán)[3]。
Ramelteon (口服3、10 和 30 mg/kg) kg) 不影響通過水迷宮任務和延遲匹配位置任務測試的大鼠的學習或記憶，這意味著 MT1/MT2 受體激動劑沒有濫用潛力[3]。
Ramelteon (0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；口服；8 小時) 在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的劑量下顯著降低覺醒，在 0.001、0.01 和 0.1 mg 的劑量下增加慢波睡眠/kg，并以 0.1 mg/kg 的劑量增加快速眼動睡眠[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar or Fischer 344 (F344) rats[3]
Dosage: 0.1 and 1 mg/kg; 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Accelerated reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle. Ramelteon did not affect learning or memory in rats tested by the water maze task and the delayed match to position task, implying that MT1/MT2 receptor agonists have no abuse potential.
Animal Model: Adult cats (2.5-6.1 kg)[4]
Dosage: 0.0001, 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg
Administration: p.o.; 8 hours
Result: Significantly decreased wakefulness at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, increased slow-wave sleep at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, and increased rapid eye movement sleep at a dose of 0.1 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

259.35

Formula

C16H21NO2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

雷美替胺；瑞美替昂；拉米替??；雷美爾通；瑞美替胺
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (192.79 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8558 mL 19.2790 mL 38.5581 mL
5 mM 0.7712 mL 3.8558 mL 7.7116 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8558 mL 19.2790 mL 38.5581 mL 96.3952 mL
5 mM 0.7712 mL 3.8558 mL 7.7116 mL 19.2790 mL
10 mM 0.3856 mL 1.9279 mL 3.8558 mL 9.6395 mL
15 mM 0.2571 mL 1.2853 mL 2.5705 mL 6.4263 mL
20 mM 0.1928 mL 0.9640 mL 1.9279 mL 4.8198 mL
25 mM 0.1542 mL 0.7712 mL 1.5423 mL 3.8558 mL
30 mM 0.1285 mL 0.6426 mL 1.2853 mL 3.2132 mL
40 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9640 mL 2.4099 mL
50 mM 0.0771 mL 0.3856 mL 0.7712 mL 1.9279 mL
60 mM 0.0643 mL 0.3213 mL 0.6426 mL 1.6066 mL
80 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2049 mL
100 mM 0.0386 mL 0.1928 mL 0.3856 mL 0.9640 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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