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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY404039

LY404039 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激動(dòng)劑，對(duì)重組人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分別為 149 nM 和 92 nM，比對(duì)其他受體/轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦慮的作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LY404039 Chemical Structure

LY404039 Chemical Structure

CAS No. : 635318-11-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3520
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LY404039 is a potent, selective and orally active mGluR2 and mGluR3 agonist with Kis of 149 nM and 92 nM for recombinant human mGluR2 and mGluR3, respectively. LY404039 shows >100-fold selectivity for mGluR2/3 over other receptors/transproters. LY404039 has antipsychotic and anxiolytic effects[1].

IC50 & Target[1]

mGlu2 Receptor

149 nM (Ki, Recombinant human mGluR2)

hmGluR3

92 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

LY404039 是大鼠神經(jīng)元中表達(dá)天然 mGlu2/3 受體 (Ki = 88 nM) 的納摩爾強(qiáng)效激動(dòng)劑[1]。
LY404039 有效抑制表達(dá)人類(lèi) mGlu2 (EC50 = 23 nM) 和 mGlu3 受體 (EC50 = 48 nM) 的細(xì)胞中福斯可林刺激的 cAMP 形成[1]。
LY404039 抑制紋狀體中電誘發(fā)的興奮活動(dòng)，以及前額皮質(zhì)中血清素誘導(dǎo)的 L-谷氨酸釋放[1]。
LY404039 抑制 5-HT 誘導(dǎo)的興奮性突觸后電流 (EPSC) 的頻率，EC50 為 82.3 nM，在 1 μM 時(shí)最大抑制率為 85.6%[1]。
LY404039 抑制 D2 特異性拮抗劑 [3H] 多潘立酮與人類(lèi)克隆 D2 受體的結(jié)合，在 D2High 時(shí)解離常數(shù)為 8.2 nM，在 D2Low 時(shí)解離常數(shù)為 1640 nM。LY404039 在 D2High 時(shí)的解離常數(shù)為 12.6 nM，在 D2Low 時(shí)的解離常數(shù)為 2100 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LY404039 可減弱苯丙??胺和苯環(huán)利定引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)（分別為 3-30 和 10 mg/kg）。LY404039（3-10 mg/kg）可抑制條件性回避反應(yīng)[1]。
LY404039 可降低大鼠的恐懼增強(qiáng)驚嚇?lè)磻?yīng)（3-30 μg/kg）和小鼠的大理石埋藏反應(yīng)（3-10 mg/kg），表明具有抗焦慮樣作用[1]。
LY404039（10 mg/kg）可增加前額皮質(zhì)中多巴胺和血清素的釋放/周轉(zhuǎn)[3]。
LY404039（10 mg/kg；口服）治療顯示大鼠的 Cmax 為 1528.5 ng/mL，Tmax 為 2 小時(shí)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

235.21

Formula

C7H9NO6S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to gray

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 5.2 mg/mL (22.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 6 with NaOH)

DMSO 中的溶解度 : 3.84 mg/mL (16.33 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2515 mL 21.2576 mL 42.5152 mL
5 mM 0.8503 mL 4.2515 mL 8.5030 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 2 mg/mL (8.50 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

LY404039 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.2515 mL 21.2576 mL 42.5152 mL 106.2880 mL
5 mM 0.8503 mL 4.2515 mL 8.5030 mL 21.2576 mL
10 mM 0.4252 mL 2.1258 mL 4.2515 mL 10.6288 mL
15 mM 0.2834 mL 1.4172 mL 2.8343 mL 7.0859 mL
H2O 20 mM 0.2126 mL 1.0629 mL 2.1258 mL 5.3144 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
LY404039
目錄號(hào)：
HY-50906
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