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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
  4. A939572

A939572 是一種有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去飽和酶 1 SCD1 抑制劑，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分別為 <4 nM 和 37 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

A939572 Chemical Structure

A939572 Chemical Structure

CAS No. : 1032229-33-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥845
In-stock
2 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 35 篇科研文獻(xiàn)

Proliferation Assay
WB

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Mar;23(3):2064-2076.  [Abstract]

    Compared to the DMSO (0.25%) group, A939572 at concentrations of 6.4 and 12.8 μg/mL up-regulate E-cadherin expression and down-regulate N-cadherin expression.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Mar;23(3):2064-2076.  [Abstract]

    Cyclins D1, Rb, PCNA, Cdk4 and Cdk6 are down-regulated after either 24 h treatment of A939572 or siRNAs, while cyclin E1 is up-regulated.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Jan 4;8:960.  [Abstract]

    Western blot for p-Akt (Ser-473), Akt, p-GSK3β (Ser-9), GSK3β, β-catenin, and SCD1 in U87-R cells treated with DMSO, A939572, MK2206, A939572 plus MK2206, LY294002 and A939572 plus LY294002.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Jan 4;8:960.  [Abstract]

    Western blot for p-Akt (Ser-473), Akt, p-GSK3β (Ser-9), GSK3β, β-catenin, and SCD1 in T98G-R cells treated with DMSO, A939572, MK2206, A939572 plus MK2206, LY294002 and A939572 plus LY294002.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2016 Jan 28;35(4):427-37.  [Abstract]

    HeLa cells are treated with vehicle (DMSO) or 200?nM SCD-1 inhibitor for 40?h after which cells are analysed via TEM.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    A939572 is a potent, and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 values of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    A939572 表現(xiàn)出強(qiáng)大的體內(nèi)活性，具有劑量依賴性去飽和指數(shù)降低作用[1]。A939572 是一種小分子，可特異性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖減少 (IC50 分別為 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 處理的 Caki1 和 A498 細(xì)胞中，與 DMSO+BSA 對(duì)照相比，所有五種內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)基因的表達(dá)水平顯著升高，并且可以通過(guò)添加 OA-BSA 來(lái)阻斷這種升高的表達(dá)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    攜帶 A498 ccRCC 異種移植物的無(wú)胸腺裸鼠 (nu/nu) 單獨(dú)或聯(lián)合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 處理 4 周，腫瘤體積 (mm3) 被記錄下來(lái)。A939572 和 Tem 單一療法產(chǎn)生相似的生長(zhǎng)反應(yīng)，在研究完成后觀察到腫瘤體積減少約 20-30% (與安慰劑對(duì)照相比)，其值僅在處理的最后一周內(nèi)達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。到研究完成時(shí)，聯(lián)合處理組的腫瘤體積減少了 60% 以上 (與安慰劑對(duì)照組相比)，在大約 1 周的處理后記錄到顯著減少[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    387.86

    Formula

    C20H22ClN3O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.82 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL
    5 mM 0.5156 mL 2.5782 mL 5.1565 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    掃碼獲得
    動(dòng)物溶解方案

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.98%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    Cells are plated (0.5 or 1×105/well) in 24-well plates in triplicate. Cells are counted using a Coulter Particle Counter. Oleic acid-albumin is added to media at 5μMol. A939572 stocks are prepared in DMSO. Temsirolimus dosing is performed. Soft agar cultures are prepared by diluting 2× growth medium 1:1 in 1.5% Seaplaque?GTG? agarose, with 500 cells/plate in 60mm culture dishes. Colonies are stained with Giemsa and counted after 3wks[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    A498 cells are subcutaneously implanted in athymic nu/nu mice at 1×106 cells/mouse in 50% Matrigel. Tumors reach ~50 mm3 prior to 4 wk treatment. A939572 is re-suspended in strawberry flavored Kool-Aid? in sterilized H2O (0.2 g/mL) vehicle at 30 mg/kg in a 50 μL dose. Mice are orally fed by using a syringe to administer the 50 μL dose twice daily/mouse. This modified method is found to be effective and less stressful on the mice. Temsirolimus is solubilized in 30% ethanol/saline and administered via intraperitoneal injection at 10 mg/kg in a 50 μL dose once every 72 hrs/mouse. Tumor volumes are calculated using the formula 0.5236 (L*W*H) and body weight are measured every 3 days.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL 64.4562 mL
    5 mM 0.5156 mL 2.5782 mL 5.1565 mL 12.8912 mL
    10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5782 mL 6.4456 mL
    15 mM 0.1719 mL 0.8594 mL 1.7188 mL 4.2971 mL
    20 mM 0.1289 mL 0.6446 mL 1.2891 mL 3.2228 mL
    25 mM 0.1031 mL 0.5156 mL 1.0313 mL 2.5782 mL
    30 mM 0.0859 mL 0.4297 mL 0.8594 mL 2.1485 mL
    40 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6446 mL 1.6114 mL
    50 mM 0.0516 mL 0.2578 mL 0.5156 mL 1.2891 mL
    60 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4297 mL 1.0743 mL
    80 mM 0.0322 mL 0.1611 mL 0.3223 mL 0.8057 mL
    100 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2578 mL 0.6446 mL

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    產(chǎn)品名稱：
    A939572
    目錄號(hào)：
    HY-50709
    需求量：
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