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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Fruquintinib

Fruquintinib  (Synonyms: 呋喹替尼; HMPL-013)

目錄號(hào): HY-19912 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，選擇性的 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC50 值分別為33，0.5，and 35 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Fruquintinib Chemical Structure

Fruquintinib Chemical Structure

CAS No. : 1194506-26-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥865
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2450
In-stock
50 mg ￥3350
In-stock
100 mg ￥4880
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Fruquintinib (HMPL-013) is a highly potent and selective VEGFR 1/2/3 inhibitor with IC50s of 33, 0.35, and 35 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

33 nM (IC50)

VEGFR2

35 nM (IC50)

VEGFR3

0.5 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Fruquintinib 對(duì) HEK293-KDR 細(xì)胞中 VEGF-A 依賴性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導(dǎo)的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類似地，在原代 HLEC 中觀察到 Fruquintinib 對(duì) VEGFR3 的有效減弱，對(duì) VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以濃度依賴性方式抑制管分支、管長(zhǎng)度和面積。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管長(zhǎng)度分別減少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長(zhǎng)和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 處理 18 小時(shí)后，管形成受到顯著抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

研究發(fā)現(xiàn)胃癌 BGC-823 模型對(duì) Fruquintinib 最為敏感。在該模型中，F(xiàn)ruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的劑量分別抑制腫瘤生長(zhǎng) 62.3% 和 95.4～98.6%。當(dāng)劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時(shí)，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗腫瘤生長(zhǎng)活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低劑量下，F(xiàn)ruquintinib 也能顯著降低微血管密度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

393.39

Formula

C21H19N3O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

呋喹替尼
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 5.83 mg/mL (14.82 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5420 mL 12.7100 mL 25.4201 mL
5 mM 0.5084 mL 2.5420 mL 5.0840 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.59 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.59 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Primary HUVECs or HLECs in exponential phase are suspended in 100 μL of RPMI-1640 media containing 0.5% FBS, and seeded at 5000 cell/well in 96-well plates pre-coated with 0.2% gelatin or fibronectin, and incubated overnight in a 5% CO2, 37°C incubator. Fruquintinib and VEGF-A165 or VEGF-C (50 ng/mL) are added and incubated for 48 hours. Viability of the cells is determined using CCK-8 assay format[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: The patient derived xenograft models are established after the primary tumor adopted serial passages in vivo. Once tumors have grown to 100-300 mm3, the animals are randomly assigned with 6-8 animals per group. The mice are treated orally with the vehicle (control group) or fruquintinib at a dose range of 0.5-20 mg/kg suspended in the vehicle (treated group) once daily for 3 weeks. In combination studies, docetaxel (Taxotere, 5 mg/kg) or oxaliplatin (10 mg/kg) is administered to nude mouse via intravenous injection, once a week. Tumor size and body weights are measured 3 times a week. Tumor volumes (TV) are calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Fruquintinib 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5420 mL 12.7100 mL 25.4201 mL 63.5502 mL
5 mM 0.5084 mL 2.5420 mL 5.0840 mL 12.7100 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2710 mL 2.5420 mL 6.3550 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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