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  2. Apoptosis
  3. Bcl-2 Family
  4. A-1331852

A-1331852是具有口服活性的BCL-XL選擇性抑制劑，Ki值小于10 pM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

A-1331852 Chemical Structure

A-1331852 Chemical Structure

CAS No. : 1430844-80-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1449
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5450
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 33 篇科研文獻

Cell Viability Assay

    A-1331852 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jun 8;11(6):443.  [Abstract]

    In A375 cells, knockdown (KD) of MCL1 (shMCL1), BCL2 (shBCL2), BCLW (shBCLW), and BCLXL (shBCLXL) lines are created by shRNA technology. shMCL1 (in presence of ABT-263 or A-1331852) shows significant reduction in cell viability during 48?h drug treatment.

    查看 Bcl-2 Family 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    A-1331852 is an orally available BCL-XL selective inhibitor with a Ki of less than 10 pM.

    IC50 & Target[1]

    Bcl-xL

    0.01 nM (Ki)

    Bcl-W

    4 nM (Ki)

    Bcl-2

    6 nM (Ki)

    Mcl-1

    142 nM (Ki)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MOLT-4 EC50
    6 nM
    Compound: 33; A-1331852
    Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay
    Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay
    		[PMID: 26988306]
    MOLT-4 EC50
    6.3 nM
    Compound: 13, A-1331852
    Antiproliferative activity against human MOLT4 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs in presence of 10% human serum by CellTiter-Glo luminescent assay
    Antiproliferative activity against human MOLT4 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs in presence of 10% human serum by CellTiter-Glo luminescent assay
    		[PMID: 33062160]
    RS4-11 EC50
    > 5 μM
    Compound: 33; A-1331852
    Cytotoxicity against human Bcl-2 dependant RS4:11 cells by cell based assay
    Cytotoxicity against human Bcl-2 dependant RS4:11 cells by cell based assay
    		[PMID: 26988306]
    RS4-11 EC50
    > 5000 nM
    Compound: 13, A-1331852
    Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs in presence of 10% human serum by CellTiter-Glo luminescent assay
    Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs in presence of 10% human serum by CellTiter-Glo luminescent assay
    		[PMID: 33062160]
    體外研究
    (In Vitro)

    A-1331852 選擇性地破壞 BCL-XL–BIM 復合物并誘導 BCL-XL 依賴性 Molt-4 細胞凋亡的標志，IC50 處于低納摩爾范圍內(nèi)，但不影響 MEF 細胞缺乏比克或巴克斯。在 CellTiter-Glo 細胞活力測定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC50 值為 3、7、80、120 和 100 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    A-1331852 在 Molt-4 異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤功效，作為單一藥物誘導腫瘤消退。此外，A-1331852 與 venetoclax 相結(jié)合，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 異種移植模型中的功效。A-1331852 顯著抑制七種實體瘤皮下異種移植模型的腫瘤生長，包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    658.81

    Formula

    C38H38N6O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (75.89 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 4 mg/mL (6.07 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5179 mL 7.5894 mL 15.1789 mL
    5 mM 0.3036 mL 1.5179 mL 3.0358 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 2.5% DMSO    10% Ethanol    27.5% PEG300    60% Phosal 50 PG

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.16 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.93%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    SCLC and AML cell lines are incubated with increasing concentrations of navitoclax, venetoclax, or A-1155463 for 48 hours before assessing cell viability. Cell killing EC50 values are calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: The growth inhibition of established tumors in SCID-bg mice is studied. A-1331852 is administered orally daily for 14 days at 25 mg/kg and RP-56976 is administered intravenously at 7.5 mg/kg. The change of tumor volume is monitored daily[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 1.5179 mL 7.5894 mL 15.1789 mL 37.9472 mL
    5 mM 0.3036 mL 1.5179 mL 3.0358 mL 7.5894 mL
    DMSO 10 mM 0.1518 mL 0.7589 mL 1.5179 mL 3.7947 mL
    15 mM 0.1012 mL 0.5060 mL 1.0119 mL 2.5298 mL
    20 mM 0.0759 mL 0.3795 mL 0.7589 mL 1.8974 mL
    25 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6072 mL 1.5179 mL
    30 mM 0.0506 mL 0.2530 mL 0.5060 mL 1.2649 mL
    40 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3795 mL 0.9487 mL
    50 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.7589 mL
    60 mM 0.0253 mL 0.1265 mL 0.2530 mL 0.6325 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    A-1331852
    目錄號：
    HY-19741
    需求量：