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  2. Stem Cell/Wnt
  3. Wnt
  4. JW74

JW74 拮抗 LiCl 誘導(dǎo)的經(jīng)典 Wnt 信號傳導(dǎo)的激活，IC50 為 420 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

JW74 Chemical Structure

JW74 Chemical Structure

CAS No. : 863405-60-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥703
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1015
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25 mg ￥2000
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50 mg ￥3000
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100 mg ￥4200
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200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

JW74 antagonizes LiCl-induced activation of the canonical Wnt signaling with an IC50 of 420 nM.

IC50 & Target

IC50: 420 nM (Wnt)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.548 μM
Compound: 3, JW74
Inhibition of mouse Wnt3A signaling in human HEK293 cells after 1 day by super top flash luciferase reporter gene assay
Inhibition of mouse Wnt3A signaling in human HEK293 cells after 1 day by super top flash luciferase reporter gene assay
[PMID: 22260203]
HEK293 IC50
1.01 μM
Compound: 1, JW74
Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 23473363]
SW480 EC50
0.566 μM
Compound: 3, JW74
Stabilization of Axin2 in human SW480 cells after 24 hrs by sandwich ELISA
Stabilization of Axin2 in human SW480 cells after 24 hrs by sandwich ELISA
[PMID: 22260203]
體外研究
(In Vitro)

JW74 在 ST-Luc 測定中顯示典型 Wnt 信號傳導(dǎo)減少，IC50 值為 790 nM[1]。端錨聚合酶抑制對細(xì)胞活力的影響通過進(jìn)行 MTS 測定來測試。相對于經(jīng) DMSO 處理的細(xì)胞，用 10 μM JW74 處理 72 小時的 U2OS 細(xì)胞的細(xì)胞活力降低至 80%。還進(jìn)行流式細(xì)胞術(shù)以確定在用 DMSO 或 10 uM JW74 處理 48 小時后 U2OS 中的表達(dá)標(biāo)記 Ki-67。Ki67 表達(dá)從 DMSO 處理的細(xì)胞中的 97.5% 降低到 JW74 處理的細(xì)胞中的 86.7%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

使用 SW480 細(xì)胞異種移植物測試 JW74 的體內(nèi)功效。使用相對高劑量的 JW74 (150 或 300 mg/kg)，因為如人肝微粒體分析 (t1/2=2.5 分鐘) 所示，生物體中的化合物會快速降解，并且在藥代動力學(xué)分析中 (每次口服注射后：t1/2=30 分鐘和靜脈注射后：t1/2=15 分鐘)。JW74 在腫瘤和血漿中的存在通過質(zhì)譜法鑒定。對于 JW74 150 mg/kg，JW74 在腫瘤中的濃度范圍為 4.2 至 72.1 μMol/kg，對于 JW74 300 mg/kg，在 1.9 至 11.1 μMol/kg 范圍內(nèi)，兩種劑量的血漿濃度均為 2.8 μM[1]。

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分子量

456.52

Formula

C24H20N6O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (109.52 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1905 mL 10.9524 mL 21.9048 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1905 mL 4.3810 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

The cell lines U2OS, SaOS-2, and KPD are cultured in RPMI-1640. Two to three thousand cells attached overnight in 96-well plates are treated with culturing medium containing 0.1% DMSO (control) or JW74 (10-0.1 μM). Proliferation rates based on cell confluence are determined by live cell imaging. Cellular viability is also determined by MTS assay. Expression of the proliferation marker Ki-67 is performed by staining cells with PE-mouse anti-human Ki-67 and by analyzing the expression by flow cytometry[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
40 female C.B-Igh-1b/IcrTac-Prkdcscid mice are injected subcutaneously (s.c.) at the right posterior flank with 107 SW480 cells diluted in 100 μL PBS. Injections are initiated when tumor formation is visible in 50 % of the animals (7 days). Mice are randomized and divided into three treatment groups: JW74 150 mg/kg, JW74 300 mg/kg and vehicle control, 1 % Tween 80. Daily intra peritoneal (i.p.) injections (200 μL) with two day injection intermissions after every fifth injection day are performed until the experiment end (29 days). At the termination day, 24 hours after the last injection, blood is collected after cardiac puncture and tumors are dissected and weighed. The compound concentration in tumors and blood are determined using on-line and off-line Solid Phase Extraction-Capillary Liquid Chromatography (SPE-CapLC) instrumentation coupled to a Time of Flight (TOF) mass spectrometer. A Zorbax SB C18 5 μm 150×0.3 mm column is used for separation, and a Knauer K-2600 UV detector is used as a complimentary detector.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1905 mL 10.9524 mL 21.9048 mL 54.7621 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1905 mL 4.3810 mL 10.9524 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0952 mL 2.1905 mL 5.4762 mL
15 mM 0.1460 mL 0.7302 mL 1.4603 mL 3.6508 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0952 mL 2.7381 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8762 mL 2.1905 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7302 mL 1.8254 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3691 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4381 mL 1.0952 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1825 mL 0.3651 mL 0.9127 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2738 mL 0.6845 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2190 mL 0.5476 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
JW74
目錄號：
HY-19739
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