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  2. Immunology/Inflammation
  3. IRAK
  4. AS2444697

AS2444697 是一種具有口服活性的 IRAK-4 抑制劑，IC50 為 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通過抗炎作用表現(xiàn)出腎臟保護(hù)作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AS2444697 Chemical Structure

AS2444697 Chemical Structure

CAS No. : 1287665-60-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 IRAK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AS2444697 is an orally active IRAK-4 inhibitor with an IC50 of 21 nM[1]. AS2444697 potently inhibits human and rat IRAK-4 activity. AS2444697 exhibits renoprotective effects through anti-inflammatory action[2].

IC50 & Target

IRAK4

21 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
320 nM
Compound: 2; AS2444697
Inhibition of IL-1beta stimulated IL-6 production in human A549 cells pre-incubated for 1 hr followed by overnight stimulation by ELISA analysis
Inhibition of IL-1beta stimulated IL-6 production in human A549 cells pre-incubated for 1 hr followed by overnight stimulation by ELISA analysis
[PMID: 37201454]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AS2444697 is efficacious in the rat adjuvant-induced arthritis (ED50 2.7 mg/kg, BID, PO) and the rat collagen-induced arthritis (ED50 1.6 mg/kg, BID, PO) disease models. Good bioavailability was seen in rat (F% 50) and dog (F% 78) pharmacokinetic studies[1].
AS2444697 (0.3-3 mg/kg) significantly increases the plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) in LPS/GalN-treated mice. Single administration of AS2444697 (0.3-3 mg/kg) dose-dependently decreases plasma levels of these all parameters, and these effects were significant at doses of 1 mg/kg or higher[2].
After oral administration of AS2444697 (3 mg/kg) to 5/6 Nx rats, plasma, and tissue (liver and kidney) concentrations of the unchanged drug peaked at 1 h and then gradually decreased, with a terminal half-life of 2.7-2.9 h[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 6-week-old Wistar rats and Balb/c mice[2]
Dosage: 0.3-3 mg/kg
Administration: Single administration; orally
Result: The plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) were significantly increased.
分子量

432.86

Formula

C19H21ClN6O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 12.5 mg/mL (28.88 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3102 mL 11.5511 mL 23.1022 mL
5 mM 0.4620 mL 2.3102 mL 4.6204 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.86 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.12%

參考文獻(xiàn)

AS2444697 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3102 mL 11.5511 mL 23.1022 mL 57.7554 mL
5 mM 0.4620 mL 2.3102 mL 4.6204 mL 11.5511 mL
10 mM 0.2310 mL 1.1551 mL 2.3102 mL 5.7755 mL
15 mM 0.1540 mL 0.7701 mL 1.5401 mL 3.8504 mL
20 mM 0.1155 mL 0.5776 mL 1.1551 mL 2.8878 mL
25 mM 0.0924 mL 0.4620 mL 0.9241 mL 2.3102 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AS2444697
目錄號：
HY-18992
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