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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK
  4. TMPA

TMPA 是一種具有高親和力的 Nur77 拮抗劑，與 Nur77 結(jié)合導(dǎo)致 LKB1 在細(xì)胞質(zhì)中釋放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，減輕 II 型 db/db、高脂飲食和鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的胰島素抵抗。TMPA 能減少人類 T 細(xì)胞的 RICD，也可用于癌癥和 T 細(xì)胞凋亡失調(diào)的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TMPA Chemical Structure

TMPA Chemical Structure

CAS No. : 1258275-73-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥845
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3900
In-stock
25 mg ￥5630
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 AMPK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TMPA is a high-affinity Nur77 antagonist that binds to Nur77 leading to the release and shuttling of LKB1 in the cytoplasm to activate AMPKα. TMPA effectively lowers blood glucose and attenuates insulin resistance in type II db/db, high-fat diet and streptozotocin-induced diabetic mice. TMPA reduces RICD (restimulation-induced cell death) in human T cells, can also be used in studies of cancer and T-cell apoptosis dysregulation[1][2].

IC50 & Target

Nur77/NR4A1

 

體外研究
(In Vitro)

TMPA (5、10、20、40、80 μM；6 小時(shí)或 10 μM；0.5、1、3、6、12、24、36、48 小時(shí)) 以劑量和時(shí)間依賴性的方式拮抗 Nur77-LKB1 相互作用在肝 LO2 細(xì)胞中的作用[1]。
TMPA (10 μM；6 小時(shí)) 增強(qiáng) Lo2 細(xì)胞生理?xiàng)l件下 LKB1-AMPKα 相互作用，但降低 LKB1-Nur77 相互作用[1]。
TMPA 以特定構(gòu)象直接與 LBD 結(jié)合[1]。
TMPA (10，20 μM；6 h) 誘導(dǎo) LKB1 核輸出激活 Lo2 細(xì)胞中的 AMPKα[1]。
TMPA (10、50、100 μM；4 小時(shí)) 損害人類 T 細(xì)胞 RICD (再刺激誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: T cells
Concentration: 10, 50, 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly reduced T-cell RICD in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Hepatic LO2 cells
Concentration: 10, 20 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Led to an increase of LKB1 phosphorylation at Ser428.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Hepatic LO2 cells
Concentration: 5, 10, 20, 40, 80 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Increased the amount of phosphorylation of AmPKα in a dose- and time-dependent manner.
Rescued the LKB1-AmPKα interaction by reducing the nur77-lKb1 interaction when at 10 μM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TMPA (50 mg/kg；腹腔注射；每天單次，持續(xù) 19 天) 能夠降低 II 型糖尿病小鼠的血糖并改善葡萄糖耐量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/KsJ-Leprdb/Leprdb (db/db) mice (10-week-old; type II diabetic model)[1].
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 19 days.
Result: Significantly reduced blood glucose at day 7 and persisted during the remainder of the test.
Increased the amount of phosphorylated AMPKα in the liver of mice.
分子量

380.48

Formula

C21H32O6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (262.83 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6283 mL 13.1413 mL 26.2826 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6283 mL 5.2565 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6283 mL 13.1413 mL 26.2826 mL 65.7065 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6283 mL 5.2565 mL 13.1413 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3141 mL 2.6283 mL 6.5706 mL
15 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL 3.2853 mL
25 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0513 mL 2.6283 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL 1.3141 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8213 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2628 mL 0.6571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TMPA
目錄號：
HY-18555
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