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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
  4. Omapatrilat

Omapatrilat  (Synonyms: BMS-186716)

目錄號: HY-18208 純度: 98.87%
COA 產品使用指南

Omapatrilat是金屬蛋白酶ACE和NEP的雙重抑制劑，Ki值分別為0.64和0.45 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Omapatrilat Chemical Structure

Omapatrilat Chemical Structure

CAS No. : 167305-00-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥902
In-stock
5 mg ￥820
In-stock
10 mg ￥1450
In-stock
25 mg ￥3100
In-stock
50 mg ￥5580
In-stock
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Omapatrilat is a dual inhibitor of the metalloproteases ACE and NEP with Ki values of 0.64 and 0.45 nM, respectively.

IC50 & Target

Ki: 0.45 nM (NEP), 0.64 nM (ACE)[1]; IC50: 8 nM (NEP), 5 nM (ACE)[2]

體外研究
(In Vitro)

Omapatrilat exhibits high potency for NEP, NEP2 and ACE, moderate strong activity against APP, but low activity against ECE1 (Ki=0.45, 25, 0.64, 250 nM) [1]. In vitro autoradiography using the specific NEP inhibitor radioligand 125I-RB104 and the specific ACE inhibitor radioligand 125I-MK351A show omapatril at (10 mg/kg) causes rapid and potent inhibition of renal NEP and ACE, respectively, for 24 h[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Omapatrilat demonstrates excellent blood pressure lowering in a variety of animal models characterized by various levels of plasma renin activity and significantly potentiates urinary sodium, ANP, and cGMP excretion in a cynomolgus monkey assay. Omapatrilat decreases mean arterial pressure (MAP) approximately 40 mmHg below baseline from 10 to 24 h. Oral administration of omapatrilat at 100 μM/kg once daily results in a 38 mmHg decrease in systolic blood pressure at day three as compared to vehicle [2]. Omapatrilat is widely used in experimental protocols related to hypertension and heart failure. Chronic oral administration of omapatrilat reduces aortic leakiness and atheroma formation with enhanced endothelial independent vasorelaxation to ANP[3]. Omapatrilat causes significant inhibition of plasma ACE and increased plasma renin activity in rats[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

408.53

Formula

C19H24N2O4S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to gray

中文名稱

奧馬曲拉
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (75.88 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4478 mL 12.2390 mL 24.4780 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4478 mL 4.8956 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (10.40 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

Omapatrilat is dissolved in 100% DMSO at 10 mM and diluted to 1% DMSO. NEP, NEP2, ACE and APP assays are performed at pH 7.4. The reaction buffer for NEP and NEP2 contained 50 mM HEPES, 140 mM NaCl, 10 mM KCl, 0.01% BSA. The buffer for ACE contained 100 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 10 μM ZnCl2, and the buffer for APP contained 100 mM HEPES and 0.01% BSA. Assays are performed in 100 μL volume in black 96-well round-bottom plates at room temperature. Reactions are continuously monitored with excitation and emission wavelengths appropriate for each respective substrate. Enzyme velocity is determined from the linear part of the reaction[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3][4]

Rats: Sprague Dawley rats are weighed and then gavaged with vehicle (5% arabic gum) or omapatrilat (0.1, 1, 10 mg/kg) (n 5 6 rats/group). Rats are killed by decapitation at 1 h after gavage. Trunk blood is collected into prechilled tubes containing EDTA/aprotinin for the measurement of PRA and into prechilled heparin tubes for the measurement ofplasma ACE[4].

Rabbits: Omapatrilat is dissolved in drinking water. Rabbits are divided into 2 groups with 1% cholesterol diet, placebo-treated group and omapatrilat-treated group, and administrated (12 mg/Kg/day omapatrilat) once daily for 8 weeks. To demonstrate the acute effect of omapatrilat, urine is collected after omapatrilat or placebo administration for 24 hours at day 1, and urine volume, cGMP and ANP levels are assessed[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4478 mL 12.2390 mL 24.4780 mL 61.1950 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4478 mL 4.8956 mL 12.2390 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2239 mL 2.4478 mL 6.1195 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8159 mL 1.6319 mL 4.0797 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2239 mL 3.0598 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9791 mL 2.4478 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8159 mL 2.0398 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5299 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2239 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0199 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Omapatrilat
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