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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
  4. Prexasertib dihydrochloride

Prexasertib dihydrochloride  (Synonyms: LY2606368 dihydrochloride)

目錄號(hào): HY-18174A 純度: 99.41%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一種選擇性的，ATP 競爭性的第二代細(xì)胞周期檢測點(diǎn)激酶 1 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM，IC50 為 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起雙鏈 DNA 斷裂和復(fù)制突變，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 顯示有效的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Prexasertib dihydrochloride Chemical Structure

Prexasertib dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1234015-54-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1254
In-stock
1 mg ￥498
In-stock
2 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2213
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) is a selective, ATP-competitive second-generation checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitor with a Ki of 0.9 nM and an IC50 of <1 nM. Prexasertib dihydrochloride inhibits CHK2 (IC50=8 nM) and RSK1 (IC50=9 nM). Prexasertib dihydrochloride causes double-stranded DNA breakage and replication catastrophe resulting in apoptosis. Prexasertib dihydrochloride shows potent anti-tumor activity[1][2].

IC50 & Target[1]

Chk1

0.9 nM (Ki)

Chk1

<1 nM (IC50)

Chk2

8 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Prexasertib diHClide (LY2606368 diHClide) 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能造成 DNA 損傷[1]。
Prexasertib diHClide（33、100 nM；持續(xù) 7 小時(shí)）會(huì)導(dǎo)致 HeLa 細(xì)胞 S 期 DNA 損傷[1]。
Prexasertib diHClide（8-250 nM；預(yù)處理 15 分鐘）抑制 HT-29 細(xì)胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516)[1]。
Prexasertib diHClide（4 nM；24 小時(shí)）會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞周期群體從 G1 和 G2-M 期大幅轉(zhuǎn)變?yōu)?S 期，同時(shí)誘導(dǎo) U-2 OS 細(xì)胞中的 H2AX 磷酸化[1]。
Prexasertib diHClide（33 nM；持續(xù) 12 小時(shí)）會(huì)導(dǎo)致 HeLa 細(xì)胞染色體斷裂。 Prexasertib（100 nM；0.5 至 9 小時(shí)）會(huì)誘導(dǎo)復(fù)制應(yīng)激并耗盡可用于與 DNA 結(jié)合的 RPA2 庫[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 33, 100 nM
Incubation Time: For 7 hours
Result: Had an IC50 of 37 nM and resulted in the G2-M population received DNA damage during S-phase but continued to progress through the cell cycle into an early mitosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HT-29 cells
Concentration: 8, 16, 31, 63, 125, 250 nM
Incubation Time: Pre-treated for 15 minutes
Result: Inhibited CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) (IC50 of less than 31 nM) in HT-29 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride；1-10 mg/kg；SC；每天兩次，持續(xù) 3 天，休息 4 天；持續(xù)三個(gè)周期) 導(dǎo)致腫瘤異種移植物的生長抑制[1]。
Prexasertib dihydrochloride (15 mg/kg；SC) 抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells[1]
Dosage: 1, 3.3, or 10 mg/kg
Administration: SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles
Result: Caused statistically significant tumor growth inhibition (up to 72.3%).
Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells[1]
Dosage: 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: SC (200 μL)
Result: CHK1 was 7 ng/mL at 12 hours and 3 ng/mL by 24 hours in plasma exposures.
Phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8) was detectable at 4 hours, showing the rapid occurrence of DNA damage.
Clinical Trial
分子量

438.31

Formula

C18H21Cl2N7O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 8 mg/mL (18.25 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2815 mL 11.4075 mL 22.8149 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5630 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (1.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.8 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (1.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.8 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.41%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2815 mL 11.4075 mL 22.8149 mL 57.0373 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5630 mL 11.4075 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1407 mL 2.2815 mL 5.7037 mL
15 mM 0.1521 mL 0.7605 mL 1.5210 mL 3.8025 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Prexasertib dihydrochloride
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