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  2. Neuronal Signaling PI3K/Akt/mTOR Immunology/Inflammation
  3. Sigma Receptor Akt NO Synthase
  4. PRE-084 hydrochloride

PRE-084 hydrochloride 是一種高選擇性的σ1 受體 (S1R) 激動(dòng)劑，其 IC50 值為 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有較好的神經(jīng)保護(hù)作用，可改善小鼠的運(yùn)動(dòng)功能和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的存活率。PRE-084 hydrochloride 還能通過激活 Akt-eNOS 途徑來改善大鼠心肌缺血再灌注損傷。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PRE-084 hydrochloride Chemical Structure

PRE-084 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 75136-54-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of PRE-084 hydrochloride:

    PRE-084 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Neurol. 2022 Mar 5;114034.  [Abstract]

    The therapeutic effect of the σ-1R agonist PRE-084 (0.6 mg/kg; i.p.) in SPS rats is blocked by the mTOR signaling pathway inhibitor Rapamycin.

    PRE-084 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2020 Apr;41(4):499-507.  [Abstract]

    Chronic PRE-084 treatment alleviates DA neuron loss in Dicer cKO mice. TH and Iba1 immunostaining. Representative photomicrographs are shown at ×20 magnification (scale bars, 100 μm).

    查看 Sigma Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 NO Synthase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    PRE-084 hydrochloride is a highly selective σ1 receptor (S1R) agonist, with an IC50 of 44 nM. PRE-084 hydrochloride exhibits good neuroprotective effects, can improve motor function and motor neuron survival in mice. PRE-084 hydrochloride also can ameliorate myocardial ischemia-reperfusion injury in rats by activating the Akt-eNOS pathway[1][2][3][4].

    IC50 & Target

    eNOS

     

    Sigma 1 Receptor

     

    體外研究
    (In Vitro)

    PRE-084 hydrochloride (0.1-100 μM; 24 h) protects cultured cortical neurons against β-amyloid toxicity (maximally neuroprotective at 10 μM) and reduces the levels of proapoptotic protein Bax at 10 μM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Cortical cells (βAP(25-35)-induced neurotoxicity model)
    Concentration: 0.1-100 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Reduced neuronal toxicity in a bell shaped-manner and is maximally neuroprotective at 10 μM.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Cortical cells (βAP(25-35)-induced neurotoxicity model)
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Reduced the levels of proapoptotic protein Bax in cortical neurons induced by βAP(25-35).
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    PRE-084 hydrochloride (0.25 mg/kg; i.p.; 3 times a week for 8 weeks) displays beneficial effects on motor performance (improves motor neuron survival, ameliorates paw abnormality and grip strength performance) in wobbler mice, and shows neuroprotective effects (increases the levels of BDNF in the gray matter)[2].
    ? PRE-084 hydrochloride (1 mg/kg; i.p.; single) protects the heart by activating the Akt?eNOS pathway in myocardial infarction model[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Wobbler mice (4-week-old)[2].
    Dosage: 0.25 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 3 times a week for 8 weeks.
    Result: Significantly improved ameliorated paw abnormality from week 4, and notably improved paw grip strength at week 5.
    Reduced the number of reactive astrocytes whereas increased the number of pan-macrophage marker CD68-positive cells and CD206+ cells involved in tissue restoration.
    Animal Model: Adult male Sprague?Dawley rats (220-250 g; myocardial infarction model)[3].
    Dosage: 1 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; single.
    Result: Significantly decreased the degree of myocardial apoptosis.
    Led to significantly increased expression of p?Akt and p?eNOS.
    分子量

    353.88

    Formula

    C19H28ClNO3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (94.18 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    DMSO 中的溶解度 : 17.5 mg/mL (49.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8258 mL 14.1291 mL 28.2582 mL
    5 mM 0.5652 mL 2.8258 mL 5.6516 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.92%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 2.8258 mL 14.1291 mL 28.2582 mL 70.6454 mL
    5 mM 0.5652 mL 2.8258 mL 5.6516 mL 14.1291 mL
    10 mM 0.2826 mL 1.4129 mL 2.8258 mL 7.0645 mL
    15 mM 0.1884 mL 0.9419 mL 1.8839 mL 4.7097 mL
    20 mM 0.1413 mL 0.7065 mL 1.4129 mL 3.5323 mL
    25 mM 0.1130 mL 0.5652 mL 1.1303 mL 2.8258 mL
    30 mM 0.0942 mL 0.4710 mL 0.9419 mL 2.3548 mL
    40 mM 0.0706 mL 0.3532 mL 0.7065 mL 1.7661 mL
    H2O 50 mM 0.0565 mL 0.2826 mL 0.5652 mL 1.4129 mL
    60 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4710 mL 1.1774 mL
    80 mM 0.0353 mL 0.1766 mL 0.3532 mL 0.8831 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    PRE-084 hydrochloride
    目錄號(hào)：
    HY-18100A
    需求量：