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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk
  4. RN486

RN486 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的 Btk 抑制劑，IC50 為 4.0 nM，Kd 為 0.31 nM，對其他激酶的活性較低。RN486 可用于類風濕關節(jié)炎和系統性紅斑狼瘡的研究。

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RN486 Chemical Structure

RN486 Chemical Structure

CAS No. : 1242156-23-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1735
In-stock
1 mg ￥679
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg 現貨 詢價
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    RN486 purchased from MCE. Usage Cited in: Blood Adv. 2020 Jun 9;4(11):2439-2450.  [Abstract]

    Western blot on whole-cell lysates from B cells with indicated genotype (wild-type or C481S), inhibitor treatment (ibrutinib or RN486) and stimulation (anti-IgM and H2O2).

    • 生物活性

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    RN486 is a potent, selective and orally active Btk inhibitor with an IC50 of 4.0 nM and a Kd of 0.31 nM. RN486 is less active for other kinases. RN486 can be used for rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus research[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 4.0 nM (Btk)[1]
    Kd: 0.31 nM (Btk)[1]
    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Ramos IC50
    27 nM
    Compound: RN486
    Inhibition of BTK in human Ramos cells assessed as reduction in IgM-induced calcium influx incubated for 20 mins by Fluo-4 dye based fluorescence assay
    Inhibition of BTK in human Ramos cells assessed as reduction in IgM-induced calcium influx incubated for 20 mins by Fluo-4 dye based fluorescence assay
    		[PMID: 25515957]
    Ramos IC50
    27.3 nM
    Compound: 3, RN486
    Inhibition of BTK in human Ramos cells after 20 mins by fluorescence assay
    Inhibition of BTK in human Ramos cells after 20 mins by fluorescence assay
    		[PMID: 25596757]
    體外研究
    (In Vitro)

    RN486 阻斷肥大細胞中 Fcε 受體交聯誘導的脫顆粒 (IC50=2.9 nM)，單核細胞中 Fcγ 受體參與介導的腫瘤壞死因子 α 產生 (IC50=7 nM)，以及 B 細胞抗原受體誘導的活化標記物 CD69 在全血 B 細胞中的表達 (IC50=21 nM)[1]。
    在由人原代滑膜 FLS 和激活的人血小板組成的共培養(yǎng)系統中，convμLxin 刺激導致促炎細胞因子 IL-6 和 IL-8 的產生增加，這種作用呈劑量依賴性阻斷通過 RN486[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    RN486 在小鼠 CIA 和大鼠佐劑性關節(jié)炎 (AIA) 模型中產生強大的抗炎和骨保護作用。在 AIA 模型中，RN486 (1-30 mg/kg) 抑制關節(jié)和全身炎癥，減少爪腫脹和血液中的炎癥標記物[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    606.69

    Formula

    C35H35FN6O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 24 mg/mL (39.56 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6483 mL 8.2414 mL 16.4829 mL
    5 mM 0.3297 mL 1.6483 mL 3.2966 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    純度 & 產品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6483 mL 8.2414 mL 16.4829 mL 41.2072 mL
    5 mM 0.3297 mL 1.6483 mL 3.2966 mL 8.2414 mL
    10 mM 0.1648 mL 0.8241 mL 1.6483 mL 4.1207 mL
    15 mM 0.1099 mL 0.5494 mL 1.0989 mL 2.7471 mL
    20 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8241 mL 2.0604 mL
    25 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6593 mL 1.6483 mL
    30 mM 0.0549 mL 0.2747 mL 0.5494 mL 1.3736 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Inquiry Information

    產品名稱：
    RN486
    目錄號：
    HY-18018
    需求量：