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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Anti-infection
  3. CCR HIV
  4. Aplaviroc hydrochloride

Aplaviroc hydrochloride  (Synonyms: AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-17450A 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一個(gè)衍生物，是 CCR5 的拮抗劑，其對(duì) HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值為 0.1-0.4 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Aplaviroc hydrochloride Chemical Structure

Aplaviroc hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 461023-63-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5134
In-stock
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Aplaviroc hydrochloride:

查看 CCR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride, a SDP derivative, is a CCR5 antagonist, with IC50s of 0.1-0.4 nM for HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL and HIV-1MOKW.

IC50 & Target

HIV-1Ba-L

0.4 nM (IC50)

HIV-1JRFL

0.1 nM (IC50)

HIV-1MOKW

0.2 nM (IC50)

CCR5

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HOS IC50
5.6 μM
Compound: 6a
Antagonist activity against human CCR5 receptor assessed as inhibition of HIV1 gp120-induced cell-cell fusion between viral envolop protein expressing human HEK293 cells to human CD4/CCR5 receptor expressing HOS cells after 24 hrs by luciferase reporter g
Antagonist activity against human CCR5 receptor assessed as inhibition of HIV1 gp120-induced cell-cell fusion between viral envolop protein expressing human HEK293 cells to human CD4/CCR5 receptor expressing HOS cells after 24 hrs by luciferase reporter g
[PMID: 21658961]
體外研究
(In Vitro)

Aplaviroc 對(duì)三種野生型 R5 HIV-1 病毒株 (HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 具有強(qiáng)效活性sub>)，IC50 值為 0.1 至 0.4 nM。Aplaviroc 比之前公布的兩種 CCR5 抑制劑 E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 更有效。Aplaviroc 在極低濃度下抑制兩種 HIV-1MDR 變體 HIV-1MM 和 HIV-1JSL 的傳染性和復(fù)制 (IC50 值為 0.4 至 0.6 nM)。Aplaviroc 以高親和力結(jié)合 CCR5。Aplaviroc、E913、E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 的 Kd 值分別為 2.9±1.0、111.7±3.5、32.2±9.6 和 16.0±1.5 nM . Aplaviroc 有效阻斷 rgp120/sCD4 與 CCR5 的結(jié)合，IC50 值為 2.7 nM。這些結(jié)果表明，Aplaviroc 對(duì) R5 HIV-1 的有效活性源于其與 ECL2B 和/或其附近區(qū)域的高親和力結(jié)合，從而抑制 gp120/CD4 與 CCR5 的結(jié)合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Aplaviroc (AK602) 的濃度在腹腔內(nèi)給藥后立即達(dá)到最大濃度并迅速下降[2]。
Aplaviroc (AK602，60 mg/kg，bid，daily) 抑制R5 HIV- 1 hu-PBMC-NOG小鼠的病毒血癥[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: hu-PBMC-NOG mice[2].
Dosage: 60 mg/kg.
Administration: Single intraperitoneal administration, bid, daily.
Result: The numbers of CD4+ cells/μL in saline-treated mice were significantly less than those of AK602-treated, ddI-treated, or uninfected mice.
Clinical Trial
分子量

614.17

Formula

C33H44ClN3O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (325.64 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6282 mL 8.1411 mL 16.2821 mL
5 mM 0.3256 mL 1.6282 mL 3.2564 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 12.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 12.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)

Aplaviroc hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6282 mL 8.1411 mL 16.2821 mL 40.7053 mL
5 mM 0.3256 mL 1.6282 mL 3.2564 mL 8.1411 mL
10 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6282 mL 4.0705 mL
15 mM 0.1085 mL 0.5427 mL 1.0855 mL 2.7137 mL
20 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8141 mL 2.0353 mL
25 mM 0.0651 mL 0.3256 mL 0.6513 mL 1.6282 mL
30 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5427 mL 1.3568 mL
40 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0176 mL
50 mM 0.0326 mL 0.1628 mL 0.3256 mL 0.8141 mL
60 mM 0.0271 mL 0.1357 mL 0.2714 mL 0.6784 mL
80 mM 0.0204 mL 0.1018 mL 0.2035 mL 0.5088 mL
100 mM 0.0163 mL 0.0814 mL 0.1628 mL 0.4071 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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