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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection Autophagy Apoptosis
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic
  4. Mevastatin

Mevastatin  (Synonyms: 美伐他汀; Compactin; ML236B)

目錄號: HY-17408 純度: 99.46%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Mevastatin (Compactin) 是第一個屬于他汀類的 HMG-CoA 還原酶抑制劑。Mevastatin 是一種降脂藥，可誘導細胞凋亡，將癌細胞阻滯在 G0/G1 期。Mevastatin 還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白質(zhì)水平。Mevastatin 具有抗腫瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Mevastatin Chemical Structure

Mevastatin Chemical Structure

CAS No. : 73573-88-3

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2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥620
In-stock
50 mg ￥550
In-stock
100 mg ￥900
In-stock
500 mg ￥2700
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Customer Review

Other Forms of Mevastatin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Mevastatin (Compactin) is a first HMG-CoA reductase inhibitor that belongs to the statins class. Mevastatin is a lipid-lowering agent, and induces apoptosis, arrests cancer cells in G0/G1 phase. Mevastatin also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein levels. Mevastatin has antitumor activity and has the potential for cardiovascular diseases treatment[1][2][3].

IC50 & Target

HMG-CoA reductase[1][2]
Apoptosis[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DLD-1 IC50
3.2 μM
Compound: 26
Cytotoxicity in human DLD-1 cells expressing APC mutant assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
Cytotoxicity in human DLD-1 cells expressing APC mutant assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
[PMID: 33445154]
HCT-116 IC50
18.6 μM
Compound: 26
Cytotoxicity in human HCT-116 cells expressing wild type APC assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
Cytotoxicity in human HCT-116 cells expressing wild type APC assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by Cell Titer-Glo assay
[PMID: 33445154]
HEK293 IC50
159 μM
Compound: 27
Inhibition of human TASK3 expressed in HEK293 cells by Ti+ flux assay
Inhibition of human TASK3 expressed in HEK293 cells by Ti+ flux assay
[PMID: 31260312]
體外研究
(In Vitro)

Mevastatin (0-128 μM；5 天；Caco-2 細胞) 處理導致細胞數(shù)量呈劑量依賴性減少[1]。
Mevastatin (32-128 μM；24-72小時；Caco-2 細胞) 處理導致早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期細胞周期停滯[1]。
Mevastatin (32-128 μM；72 小時；Caco-2 細胞) 處理導致細胞周期蛋白依賴性激酶 (cdk) 4 和 cdk 6 以及細胞周期蛋白 D1 下調(diào)，而 cdk 2 和細胞周期蛋白 E 蛋白水平保持不變。細胞周期抑制劑 p21 和 p27 被 Mevastatin 顯著上調(diào)[1]。
Mevastatin (16-256 μM；Caco-2 細胞) 處理以劑量依賴性方式誘導細胞凋亡[1]。
用 Mevastatin 處理 Neuro2a 細胞 24 小時可誘導與神經(jīng)元標記蛋白 NeuN 上調(diào)相關(guān)的神經(jīng)突增生。Mevastatin 觸發(fā)關(guān)鍵激酶表皮生長因子受體 (EGFR)、ERK1/2 和 Akt/蛋白激酶 B 的磷酸化。抑制 EGFR、PI3K 和絲裂原活化蛋白激酶級聯(lián)可阻斷 Mevastatin 誘導的軸突生長[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 0 μM, 8 μM, 16 μM, 32 μM, 64 μM, 128 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Caused a dose-dependent decrease in cell number.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 32 μM, 64 μM, 128 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Caused a dose-dependent increase of cells in G0/G1 and G2/M phases of the cell cycle.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 32 μM, 64 μM, 128 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Resulted in a down-regulation of cyclin-dependent kinases (cdk) 4 and cdk 6 as well as cyclin D1.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Mevastatin (2 -20 mg/kg；通過 ALZET 微滲透泵遞送；每天；持續(xù) 7、14 或 28 天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠) 處理增加內(nèi)皮一氧化氮水平合酶 (eNOS) mRNA 和蛋白質(zhì)，以劑量和時間依賴性方式減少梗塞面積并改善神經(jīng)功能缺損[2]。
局部輸注 Mevastatin (2.5 pmol/小時) 通過增加骨轉(zhuǎn)換和部分地通過促進骨形態(tài)發(fā)生蛋白-2 (BMP-2) mRNA 和 NF-κB 配體受體激活劑 (RANKL) 的mRNA表達來增加同種移植骨的骨量 (MRL/MpJ 小鼠)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type 129-SV/eVTAcBr male mice and eNOS-deficient male mice (18-22 g) with the filament model[2]
Dosage: 2 mg/kg or 20 mg/kg
Administration: Delivered via 7- or 14-day ALZET miniosmotic pumps implanted subcutaneously; daily; for 7, 14, or 28 days
Result: Increased levels of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein, reduced infarct size, and improved neurological deficits in a dose- and time-dependent manner.
分子量

390.51

Formula

C23H34O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

美伐他??； 洛伐他汀EP雜質(zhì)A
結(jié)構(gòu)分類
初始來源

Penicillium citrinum
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (512.15 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.46%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL 64.0188 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL 12.8038 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5608 mL 6.4019 mL
15 mM 0.1707 mL 0.8536 mL 1.7072 mL 4.2679 mL
20 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL 3.2009 mL
25 mM 0.1024 mL 0.5122 mL 1.0243 mL 2.5608 mL
30 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1340 mL
40 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6005 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL 1.2804 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
80 mM 0.0320 mL 0.1600 mL 0.3201 mL 0.8002 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1280 mL 0.2561 mL 0.6402 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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