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  2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis
  3. COMT Amyloid-β Apoptosis
  4. Tolcapone

Tolcapone  (Synonyms: 托卡朋; Ro 40-7592)

目錄號: HY-17406 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性，有效的，具有口服活性的外周和中樞 COMT 抑制劑，在肝臟中對 COMT 的 IC50 為 773 nM。Tolcapone 還是一種 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纖維形成的有效抑制劑。Tolcapone 誘導(dǎo)氧化應(yīng)激導(dǎo)致神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞凋亡(apoptosis) 和抑制腫瘤生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tolcapone Chemical Structure

Tolcapone Chemical Structure

CAS No. : 134308-13-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥567
In-stock
5 mg ￥306
In-stock
10 mg ￥515
In-stock
50 mg ￥1234
In-stock
100 mg ￥1626
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Tolcapone:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, orally active and powerful mixed (peripheral and central) COMT inhibitor with an IC50 of 773?nM in the liver[1]. Tolcapone is also a potent inhibitor of α-syn and Aβ42 oligomerization and fibrillogenesis[2]. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in neuroblastoma[3].

IC50 & Target

COMT[1]
α-syn and Aβ42 oligomerization, fibrillogenesis[2]
體外研究
(In Vitro)

Tolcapone is cytotoxic to neuroblastoma (NB) cells with IC50 values ranging from 32.27 μM for SMS-KCNR cells to 219.8 μM for MGT9-102-08 primary cells[3].
? Tolcapone (25, 50,75, 100 μM) treatment activates downstream apoptotic events in NB cells. Tolcapone induces caspase-mediated apoptosis in neuroblastoma[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration: 1.5625~400 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: IC50s of 32.27, 72.31, 80.29, 109.4, 174.6, 219.8 μM for SMS-KCNR, SH-SY5Y, BE(2)-C, CHLA-90, MGT-015-08 and MGT9-102-08, respectively.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: NB cell lines: BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration: 25, 50, 75, 100 μM
Incubation Time:
Result: A dose-dependent increase in cleaved caspase-3 and cleaved PARP protein in all six NB cell lines and a subsequent decrease in whole caspase-3 and whole PARP protein.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tolcapone (125 mg/kg; orally) inhibits tumor growth and prolongs survival in vivo. There are no adverse events or differences in weight or behavior noted in the mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4-week-old female nude mice (nu/nu) bearing SMS‐KCNR xenograft models [3]
Dosage: 125 mg/kg
Administration: Treated orally every 24 h for 35 days
Result: Decreased tumor volume compared to control.
Resulted in a smaller average tumor of 490±310 mm3 compared to control tumors of 1100±450 mm3.
Clinical Trial
分子量

273.24

Formula

C14H11NO5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Colorless to light yellow

中文名稱

托卡朋
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (365.98 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL 91.4947 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL 18.2989 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8299 mL 3.6598 mL 9.1495 mL
15 mM 0.2440 mL 1.2199 mL 2.4399 mL 6.0996 mL
20 mM 0.1830 mL 0.9149 mL 1.8299 mL 4.5747 mL
25 mM 0.1464 mL 0.7320 mL 1.4639 mL 3.6598 mL
30 mM 0.1220 mL 0.6100 mL 1.2199 mL 3.0498 mL
40 mM 0.0915 mL 0.4575 mL 0.9149 mL 2.2874 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7320 mL 1.8299 mL
60 mM 0.0610 mL 0.3050 mL 0.6100 mL 1.5249 mL
80 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4575 mL 1.1437 mL
100 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3660 mL 0.9149 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tolcapone
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