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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. Cilnidipine

Cilnidipine  (Synonyms: 西尼地平; FRC-8653)

目錄號: HY-17404 純度: 99.72%
COA 產品使用指南

Cilnidipine 是一種長效的第二代二氫吡啶類 Ca2+ 通道阻斷劑，可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道[1]。具有抗高血壓作用。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Cilnidipine Chemical Structure

Cilnidipine Chemical Structure

CAS No. : 132203-70-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥218
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1300
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cilnidipine:

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Cilnidipine is a long-acting, second-generation dihydropyridine Ca2+-channel blocker on L and N-type Ca2+ channel[1][2][3][4]. Antihypertensive effects[5].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
IMR-32 IC50
1.6 μM
Compound: Cilnidipine(1)
Inhibitory activity against N-type calcium channel by calcium influx into IMR32 cells
Inhibitory activity against N-type calcium channel by calcium influx into IMR32 cells
[PMID: 16309909]
LLC-MK2 IC50
221.51 μM
Compound: Cilnidipine
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
LLC-MK2 IC50
5.62 μM
Compound: Cilnidipine
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
Oocyte IC50
12.7 μM
Compound: Cilnidipine
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
Oocyte IC50
5.3 μM
Compound: Cilnidipine
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
體外研究
(In Vitro)

在用 omegaCgTx 和 omegaAgTx 預處理的神經(jīng)元中，Cilnidipine 抑制 L 型電流，IC50 為 100 nM， N 型電流 IC50 為 200 nM[1]。
Cilnidipine 劑量和時間依賴性地抑制 A7r5 細胞中的 Ba2+ 電流，10 分鐘后 IC50 為 10 nM[2]。
Cilnidipine 劑量依賴性地抑制去極化和 Ca2+ 誘導的大鼠主動脈環(huán)收縮，10 分鐘時的 IC50 為 10 nM[2]。
nPC12 細胞的活力在 150 μM Cilnidipine下沒有顯著變化，但在超過 200 μM 西尼地平[3] 處理的細胞中，它的活力略有下降。
Cilnidipine (100 μM，2 小時) 處理可增加 p85aPI3K p-Akt、p-GSK-3β 和熱休克轉錄因子 (HSTF-1) 的表達，并降低胞質細胞色素 c 和活化的半胱天冬酶 3 的水平，并切割 PARP[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Neuronally differentiated PC12 (nPC12) cells
Concentration: 0, 1, 5, 10, 25, 50, 100, 150, and 200 μM
Incubation Time: Treated for 2 hours; cell viability was measured after 24 hours
Result: Cell viability was not affected by low concentrations up to 150 μM, but it was slightly decreased at 200 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: nPC12 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Increased the IRs of p58a PI3K, p-Akt, p-GSK-3β, and HSTF-1 and decreased the Immunoreactivities (IRs) of cytosolic cytochrome c, activated caspase 3 (17 kDa), and cleaved PARP (85 kDa).
體內研究
(In Vivo)

Cilnidipine 對大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元的 N 型和 L 型電壓依賴性 Ca2+ 通道具有強效抑制作用[1]。
服用 Cilnidipine (10 mg/kg) 和尼莫地平 (10 mg/kg) 可顯著減輕固定化應激引起的行為變化并恢復記憶缺陷，同時使皮質酮水平正?；?sup>[4]。
Cilnidipine 和尼莫地平在恢復固定壓力小鼠方面產生了相當?shù)挠幸嫘Ч?sup>[4]。
口服 Cilnidipine (3 mg/kg) 顯著降低收縮壓和舒張壓2K1C 腎性高血壓犬給藥后 1 小時的血壓[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Swiss albino mice weighing 25±5 g[4]
Dosage: 5 and 10 mg/kg
Administration: administered i.p. 30 min prior to immobilization stress
Result: Cilnidipine (10 mg/kg, i.p.) and nimodipine (10 mg/kg, i.p.) 30 min prior to subjecting immobilization stress resulted in significant attenuation of immobilization stress-induced decrease in locomotor activity.
Administration with Cilnidipine (5 mg/kg, i.p.) and Nimodipine (5 mg/kg, i.p.) did not show any significant effect on the stressed mice.
Administration of Cilnidipine (10 mg/kg, i.p.) and Nimodipine (10 mg/kg, i.p.) in the non-stressed mice, and vehicle in the stressed mice did not modulate locomotor activity in a significant manner.
Clinical Trial
分子量

492.52

Formula

C27H28N2O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

中文名稱

西尼地平
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (203.04 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0304 mL 10.1519 mL 20.3037 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0304 mL 10.1519 mL 20.3037 mL 50.7594 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL 10.1519 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0152 mL 2.0304 mL 5.0759 mL
15 mM 0.1354 mL 0.6768 mL 1.3536 mL 3.3840 mL
20 mM 0.1015 mL 0.5076 mL 1.0152 mL 2.5380 mL
25 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8121 mL 2.0304 mL
30 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6768 mL 1.6920 mL
40 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5076 mL 1.2690 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
60 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8460 mL
80 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2538 mL 0.6345 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1015 mL 0.2030 mL 0.5076 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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