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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling NF-κB
  3. Calcium Channel NF-κB
  4. Manidipine dihydrochloride

Manidipine dihydrochloride  (Synonyms: 鹽酸馬尼地平; CV-4093)

目錄號(hào): HY-17403 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Manidipine dihydrochloride 是一種第三代、親脂性、口服有效且高血管選擇性的鈣通道 (calcium channel) 拮抗劑 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室細(xì)胞中) 與抗高血壓劑。Manidipine 能有效降低血壓，兼具提高胰島素敏感度，腎臟保護(hù)和抗動(dòng)脈粥樣硬化活性。Manidipine 還發(fā)揮出由 NF-κB 介導(dǎo)的抗炎活性以及通過(guò)抑制鈣通道對(duì)多種黃病毒和負(fù)鏈 RNA 病毒具備的抗病毒活性。美尼地平被廣泛應(yīng)用于心血管、代謝性疾病和感染的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Manidipine dihydrochloride Chemical Structure

Manidipine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 89226-75-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥495
In-stock
50 mg ￥450
In-stock
100 mg ￥765
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Manidipine dihydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Manidipine dihydrochloride is a third-generation, lipophilic, orally active and highly vasoselective calcium channel antagonist (IC50 = 2.6 nM in guinea-pig ventricular cells) and acts as an antihypertensive agent. Manidipine effectively reduces blood pressure as well as improving insulin sensitivity, renal protection, and antiatherosclerotic activity. Manidipine also exerts anti-inflammatory activity mediated by NF-κB and antiviral activity against many flavivirus and negative-strand RNA viruses through the inhibition of calcium channel. Manidipine is widely applied to research of cardiovascular, metabolic disease and infection[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

T-type calcium channel

 

體外研究
(In Vitro)

Manidipine dihydrochloride (1 μM, 42 h) 抑制 HUVEC 中脂蛋白誘導(dǎo)的 IL-6 分泌[3]。
Manidipine dihydrochloride (1 μM, 16 h) 抑制 10 ng/mL IL-1、10 ng/mL IFN-γ 和 25 ng/mL TNFα 處理的 THP-I 中 IL-6 的分泌[3]。
Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48/20 h) 抑制 SFTSV (一種負(fù)鏈 RNA 病毒) 在 SW13 細(xì)胞中的增殖/基因組復(fù)制[4]。
Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48 h) 干擾 SFTSV N-誘導(dǎo)的包涵體形成[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Manidipine dihydrochloride (10 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于 4, 5 日) 可延長(zhǎng) SFTSV 感染小鼠的生存期[4]。
Manidipine dihydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于前 2 日, 每日一次于后 19 日) 對(duì)乙腦病毒感染小鼠有保護(hù)作用[5]。
Manidipine dihydrochloride (3 mg/kg, 灌胃, 每日一次, 7 d) 可預(yù)防異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠左心室肥厚[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: IFNAR-/- mice[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p. ), b.i.d. at day 4, day 5
Result: Exhibited a modest, but statistically significant increase in the survival rate of lethal animal model with SFTSV infection, significantly reduced viral titers in the spleen and kidney.
Animal Model: Adult female BALB/c mice (age, 4 weeks) [5]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p. ), b.i.d. for 2 days, then daily for 19 days
Result: Reduced the mortality rate from 73% to 20%, significantly reduced the viral load in infected mice while remarkably alleviated brain damage phenomena. Had little effect on peripheral JEV infection, which indicated that manidipine protected the mice against JEV-induced lethality by decreasing the viral load in the brain.
Animal Model: 8-week-old male Wistar rats[7]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intragastric gavage (i.g.), once per day for 7 d
Result: Prevented isoproterenol-induced left ventricular hypertrophy (2.26±0.02 g/kg; p<0.01) as isoproterenol increased left ventricular weight (2.40±0.04 g/kg; p<0.01). Inhibited expression of mRNA of ANP (0.9-fold of the control value; p<0.01), collagen types I (1.1-fold; p<0.01) and type III (1.6-fold; p<0.01), and fibronectin (1.1-fold; p<0.01).
Clinical Trial
分子量

683.62

Formula

C35H40Cl2N4O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸美尼地平
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (73.14 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4628 mL 7.3140 mL 14.6280 mL
5 mM 0.2926 mL 1.4628 mL 2.9256 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4628 mL 7.3140 mL 14.6280 mL 36.5700 mL
5 mM 0.2926 mL 1.4628 mL 2.9256 mL 7.3140 mL
10 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4628 mL 3.6570 mL
15 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9752 mL 2.4380 mL
20 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8285 mL
25 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5851 mL 1.4628 mL
30 mM 0.0488 mL 0.2438 mL 0.4876 mL 1.2190 mL
40 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3657 mL 0.9143 mL
50 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2926 mL 0.7314 mL
60 mM 0.0244 mL 0.1219 mL 0.2438 mL 0.6095 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Manidipine dihydrochloride
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