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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. Loxapine succinate

Loxapine succinate  (Synonyms: 琥珀酸洛沙平)

目錄號: HY-17390A 純度: 98.84%
COA 產(chǎn)品使用指南

Loxapine succinate 是一種具有口服活性的多巴胺（dopamine） 抑制劑和 5-HT 受體拮抗劑，有抗精神病活性。Loxapine 還能抑制細菌外排泵的活性，抑制巨噬細胞內(nèi)多重耐藥腸道鼠傷寒沙門氏菌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Loxapine succinate Chemical Structure

Loxapine succinate Chemical Structure

CAS No. : 27833-64-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
100 mg ￥700
In-stock
500 mg ￥2400
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Loxapine succinate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Loxapine succinate is an orally active dopamine inhibitor, 5-HT receptor antagonist and also a dibenzoxazepine anti-psychotic agent. Loxapine can also suppresses bacterial efflux pump activity and inhibit intracellular multiple-antibiotic-resistant Salmonella enterica serovar Typhimurium in macrophages[1][4][6].

IC50 & Target

human 5-HT2

 

Human D4 Receptor

 

Human D1 Receptor

 

Human D2 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

In the presence of Loxapine, [3H]ketanserin binds to 5-HT2 receptor in Frontal cortex of brain in human and bovine with Ki value of 6.2 nM and 6.6 nM, respectively. Loxapine has the rank order of potency for the various receptors appears to be as follows: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 in comparing competition experiments involving the human membranes[1].
Loxapine (0-20 μM, 24 h or 72 h) reduces IL-1β secretion by LPS-activated mixed glia cultures, reduces IL-2 secretion in mixed glia cultures, and decreases IL-1β and IL-2 secretion in LPS-induced microglia cultures[2].
Loxapine (4 μM, 24 h) is active against multiple-antibiotic-resistant or Fluoroquinolone-resistant S. Typhimurium[6].
Loxapine (1, 2, 4 and 8 μM) suppresses intracellular Methicillin-resistant S. aureus (MRSA), Y. enterocolitica and S. flexneri in RAW264.7[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Loxapine (5 mg/kg; i.p.; daily for 4 or 10 weeks) decreases serotonin (S2) but does not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats (150-175 g)[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily for 4 or 10 weeks
Result: Induced a very significant reduction (more than 50%) of serotonin (S2) receptor density after 4 weeks or 10 weeks of daily injection, but did not produce any significant increase in dopamine receptor density.
Clinical Trial
分子量

445.90

Formula

C22H24ClN3O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

琥珀酸洛沙平；琥珀酸克噻平
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.27 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (5.61 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2427 mL 11.2133 mL 22.4266 mL
5 mM 0.4485 mL 2.2427 mL 4.4853 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2427 mL 11.2133 mL 22.4266 mL 56.0664 mL
5 mM 0.4485 mL 2.2427 mL 4.4853 mL 11.2133 mL
DMSO 10 mM 0.2243 mL 1.1213 mL 2.2427 mL 5.6066 mL
15 mM 0.1495 mL 0.7476 mL 1.4951 mL 3.7378 mL
20 mM 0.1121 mL 0.5607 mL 1.1213 mL 2.8033 mL
25 mM 0.0897 mL 0.4485 mL 0.8971 mL 2.2427 mL
30 mM 0.0748 mL 0.3738 mL 0.7476 mL 1.8689 mL
40 mM 0.0561 mL 0.2803 mL 0.5607 mL 1.4017 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2243 mL 0.4485 mL 1.1213 mL
60 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL 0.9344 mL
80 mM 0.0280 mL 0.1402 mL 0.2803 mL 0.7008 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1121 mL 0.2243 mL 0.5607 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Loxapine succinate
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