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  2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
  4. RO8994

RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且選擇性強(qiáng)的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制劑，其 IC50 值為 5 nM (HTRF 結(jié)合實(shí)驗(yàn)) 和 20 nM (MTT 增殖實(shí)驗(yàn))。RO8994 促進(jìn)野生型 p53 癌細(xì)胞中 p53 表達(dá)的上調(diào)和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 還抑制腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RO8994 Chemical Structure

RO8994 Chemical Structure

CAS No. : 1309684-94-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

RO8994 (Compound 4) is an orally active, highly potent and selective spiroindolinone p53-MDM2 inhibitor with an IC50 value of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays). RO8994 induces up-regulation of p53 expression and Apoptosis in wild-type p53 cancer cells. RO8994 also inhibits tumor growth in the tumor xenograft model[1][2][3].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SJSA-1 IC50
0.013 μM
Compound: RO8994
Antiproliferative activity against human SJSA cells expressing wild-type p53 by MTT assay
Antiproliferative activity against human SJSA cells expressing wild-type p53 by MTT assay
[PMID: 24900784]
SW480 IC50
5.19 μM
Compound: RO8994
Antiproliferative activity against human SW480 cells expressing p53 mutant by MTT assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells expressing p53 mutant by MTT assay
[PMID: 24900784]
體外研究
(In Vitro)

RO8994 以劑量依賴性且非基因毒性的方式誘導(dǎo)了保留有野生型 p53 的腫瘤細(xì)胞中的 p53 穩(wěn)定、細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡 (Apoptosis)[3]。

RO8994 在生化結(jié)合試驗(yàn)和人癌細(xì)胞增殖試驗(yàn)中的活性結(jié)果[1][2][3]

compd HTRF IC50 (nM) SJSA IC50 (μM) SW480 IC50 (μM)
RO8994 5 0.013 5.19

RO8994 對(duì)人癌細(xì)胞的抗增殖作用[1][2][3]
compd MTT IC50 (μM) selectivity
RO8994 0.02 312

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RO8994 抑制人 SJSA1 腫瘤異種移植物模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。

口服和靜脈給藥 RO8994 對(duì) C57 雄性小鼠的人肝微粒體穩(wěn)定性和單次平均 PK 參數(shù)[1][2][3]

compd HLM_CL (mL/min/kg) PO dose (mg/kg) PO AUC/dose (μg·hr/mL/mg/kg) PO Cmax (μg/mL) IV dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) t1/2 (h) F (%)
RO8994 7.5 25 3.7 5.8 0.64 5.8 7.1 92

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分子量

613.51

Formula

C31H31Cl2FN4O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (73.35 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6300 mL 8.1498 mL 16.2997 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6300 mL 3.2599 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6300 mL 8.1498 mL 16.2997 mL 40.7491 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6300 mL 3.2599 mL 8.1498 mL
10 mM 0.1630 mL 0.8150 mL 1.6300 mL 4.0749 mL
15 mM 0.1087 mL 0.5433 mL 1.0866 mL 2.7166 mL
20 mM 0.0815 mL 0.4075 mL 0.8150 mL 2.0375 mL
25 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6300 mL
30 mM 0.0543 mL 0.2717 mL 0.5433 mL 1.3583 mL
40 mM 0.0407 mL 0.2037 mL 0.4075 mL 1.0187 mL
50 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8150 mL
60 mM 0.0272 mL 0.1358 mL 0.2717 mL 0.6792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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RO8994
目錄號(hào)：
HY-16999
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