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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Relenopride hydrochloride

Relenopride hydrochloride  (Synonyms: YKP10811 hydrochloride)

目錄號: HY-16729A 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一種特異性和選擇性的 5-HT4 受體激動劑 (Ki=4.96 nM)。與5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 對 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受體的親和力分別低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃腸運(yùn)動。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Relenopride hydrochloride Chemical Structure

Relenopride hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1221416-42-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥2100
In-stock
10 mg ￥3400
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Relenopride hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Relenopride (YKP10811) hydrochloride is a specific and selective 5-HT4 receptor agonist (Ki=4.96 nM). Relenopride hydrochloride has 120-fold and 6-fold lower affinity, respectively, for 5-HT2A (Ki=600 nM) and 5-HT2B receptors (Ki=31 nM) than for 5-HT4. Relenopride hydrochloride increases gastrointestinal (GI) motility[1][2].

IC50 & Target[1]

5-HT4 Receptor

4.96 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

600 nM (Ki)

5-HT2B Receptor

31 nM (Ki)

5-HT2B Receptor

2.1 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Relenopride hydrochloride do not show any significant off-target binding to any other receptors, enzymes, orserotonin-receptor subtypes at 1 μM, except for binding to the 5-HT2A receptor and the 5-HT2B receptor. Relenopride hydrochloride shows antagonist activity at the 5-HT2B receptor with an IC50 of 2.1 μM and no significant activity at the 5-HT2A receptor up to 10 μM. Relenopride hydrochloride shows no activity against serotonin-receptor subtypes 5-HT1B, 5-HT1D, or 5-HT2A at 1 nM to 10 μM, or for serotonin-receptor subtype 5-HT7 at 10 nM to 30 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

529.43

Formula

C24H31Cl2FN4O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (207.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.44 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8888 mL 9.4441 mL 18.8882 mL
5 mM 0.3778 mL 1.8888 mL 3.7776 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗：

請根據(jù)您的 實(shí)驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

Relenopride hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8888 mL 9.4441 mL 18.8882 mL 47.2206 mL
5 mM 0.3778 mL 1.8888 mL 3.7776 mL 9.4441 mL
10 mM 0.1889 mL 0.9444 mL 1.8888 mL 4.7221 mL
15 mM 0.1259 mL 0.6296 mL 1.2592 mL 3.1480 mL
20 mM 0.0944 mL 0.4722 mL 0.9444 mL 2.3610 mL
25 mM 0.0756 mL 0.3778 mL 0.7555 mL 1.8888 mL
30 mM 0.0630 mL 0.3148 mL 0.6296 mL 1.5740 mL
40 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4722 mL 1.1805 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1889 mL 0.3778 mL 0.9444 mL
60 mM 0.0315 mL 0.1574 mL 0.3148 mL 0.7870 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2361 mL 0.5903 mL
DMSO 100 mM 0.0189 mL 0.0944 mL 0.1889 mL 0.4722 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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