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  2. Anti-infection
  3. Virus Protease
  4. ESI-09

ESI-09是新型非環(huán)狀核苷酸EPAC的拮抗劑，抑制EPAC1 and EPAC2的IC50值分別為3.2和1.4 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ESI-09 Chemical Structure

ESI-09 Chemical Structure

CAS No. : 263707-16-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥710
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5900
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ESI-09 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2017 Jul 1;49(7):573-580.  [Abstract]

    PANC-1 cells treated with different concentrations of combination of CHIR99021 and ESI-09 (0, 1 μM+1 μM, 3 μM+3 μM, 5 μM+5 μM, and 10 μM+10 μM) for 48 h.

    ESI-09 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neurosci. 2016 Oct 12;36(41):10560-10573.  [Abstract]

    The inhibition of Epac1 activity by ESI-09 reduces oligodendrocyte maturation.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ESI-09 is a novel noncyclic nucleotide EPAC antagonist with IC50 values of 3.2 and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 3.2 μM (EPAC1), 1.4 μM (EPAC2)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HeLa S3 IC50
    10.8 μM
    Compound: ESI-09
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC1 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC1 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    		[PMID: 27190593]
    HeLa S3 IC50
    4.4 μM
    Compound: ESI-09
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC2 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    Inhibition of recombinant C-terminal FLAG/HA-tagged EPAC2 (unknown origin) expressed in retrovirus infected human HeLaS3 cells assessed as reduction in cAMP-mediated guanine nucleotide exchange factor activity in presence of C-terminal truncated Rap1B (1
    		[PMID: 27190593]
    體外研究
    (In Vitro)

    雖然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 與 8-NBD-cAMP 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，但 ESI-09 顯示出更高的效力，表觀 IC50 為 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介導(dǎo)的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分別為 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 結(jié)合口袋，與蛋白質(zhì)的活性位點(diǎn)殘基建立有利的疏水和氫鍵相互作用。 ESI-09 以劑量依賴性方式抑制 T308 和 S473 處 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌細(xì)胞 AsPC-1 和 PANC-1 的遷移。ESI-09 抑制 EPAC1 介導(dǎo)的 PDA 細(xì)胞在膠原蛋白 I 上的粘附[1]。與類似感染的對(duì)照相比，感染 ESI-09 后 30 分鐘，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 顯著降低 HUVEC 中的細(xì)胞內(nèi)和總細(xì)菌計(jì)數(shù)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    ESI-09 顯著保護(hù) WT 小鼠免受 R.australis 感染，并顯著提高存活率[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    330.77

    Formula

    C16H15ClN4O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Yellow to orange

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (142.09 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0232 mL 15.1162 mL 30.2325 mL
    5 mM 0.6046 mL 3.0232 mL 6.0465 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.65%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    INS-1 cells are plated in 96-well plates precoated with polylysine. After overnight incubation, the medium is replaced with Krebs-Ringer bicarbonate (KRB) containing 2.9 mM glucose. After an additional 2-hour incubation, the cells are treated with ESI-09 or DMSO vehicle as a control in fresh KRB containing 11.8 mM glucose for 10 minutes, followed by a 30-minute stimulation with 10 μM 007-AM. The supernatant is collected, and insulin is quantified using an Ultra Sensitive Rat Insulin ELISA kit from Crystal Chem Inc[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice: ESI-09 is dissolved in buffered saline containing 10% (vol/vol) ethanol and 10% (vol/vol) Tween-80. Thirty-three WT C57BL/6 mice are divided into four groups [11 mice (group A), 10 mice (group B), 6 mice each (groups C and D)]. Groups A and C are treated with the Epac-specific inhibitor ESI-09 [10 mg/kg ] via i.p. injection for 5 d before infection, whereas groups B and D are treated with vehicle, followed by i.v. inoculation of R. australis for groups A and B or mock inoculation for groups C and D. ESI-09 or vehicle treatment is continued for another 7 d until mice are killed on day 8. During the course of the experiments, animals are monitored daily for signs of illness and mortality[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0232 mL 15.1162 mL 30.2325 mL 75.5812 mL
    5 mM 0.6046 mL 3.0232 mL 6.0465 mL 15.1162 mL
    10 mM 0.3023 mL 1.5116 mL 3.0232 mL 7.5581 mL
    15 mM 0.2015 mL 1.0077 mL 2.0155 mL 5.0387 mL
    20 mM 0.1512 mL 0.7558 mL 1.5116 mL 3.7791 mL
    25 mM 0.1209 mL 0.6046 mL 1.2093 mL 3.0232 mL
    30 mM 0.1008 mL 0.5039 mL 1.0077 mL 2.5194 mL
    40 mM 0.0756 mL 0.3779 mL 0.7558 mL 1.8895 mL
    50 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6046 mL 1.5116 mL
    60 mM 0.0504 mL 0.2519 mL 0.5039 mL 1.2597 mL
    80 mM 0.0378 mL 0.1890 mL 0.3779 mL 0.9448 mL
    100 mM 0.0302 mL 0.1512 mL 0.3023 mL 0.7558 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ESI-09
    目錄號(hào)：
    HY-16704
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