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  2. Apoptosis Anti-infection
  3. IAP Apoptosis HIV
  4. Birinapant

Birinapant  (Synonyms: 比瑞那帕; TL32711)

目錄號: HY-16591 純度: 99.70%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Birinapant (TL32711) 是一種二價 Smac 模擬物，是 XIAP 和 cIAP1 的強(qiáng)效拮抗劑，Kd 值分別為 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 誘導(dǎo)完整細(xì)胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶體降解，從而形成 RIPK1: caspase-8 復(fù)合物，caspase-8 活化和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向與 TRAF2 相關(guān)的 cIAP，并消除 TNF 誘導(dǎo)的 NF-κB 活化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Birinapant Chemical Structure

Birinapant Chemical Structure

CAS No. : 1260251-31-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1953
In-stock
2 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 31 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Birinapant purchased from MCE. Usage Cited in: Cell. 2019 Jul 25;178(3):585-599.e15.  [Abstract]

    Western blot analysis of polyclonal pools of sgCtrl or sgTRAF2-expressing SK-MEL-23 melanoma cells in the presence or absence of Birinapant, and upon coculture with MART-1 T cell for indicated amounts of time.

    Birinapant purchased from MCE. Usage Cited in: Front Microbiol. 2018 Sep 19;9:2022.  [Abstract]

    ACH-2 cells are exposed to Birinapant (50 nM) in the presence or absence of PEP005 (5 nM), with TNF-α (10 ng/ml) co-treatment for 24 h, and cell lysates are used for WB analysis.

    查看 IAP 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Birinapant (TL32711), a bivalent Smac mimetic, is a potent antagonist for XIAP and cIAP1 with Kds of 45 nM and less than 1 nM, respectively. Birinapant (TL32711) induces the autoubiquitylation and proteasomal degradation of cIAP1 and cIAP2 in intact cells, which results in formation of a RIPK1: caspase-8 complex, caspase-8 activation, and induction of tumor cell death. Birinapant (TL32711) targets TRAF2-associated cIAPs and abrogates TNF-induced NF-κB activation.

    IC50 & Target

    Kd: 45 nM (XIAP), <1 nM (cIAP1)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    10 nM
    Compound: 4, TL32711
    Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay
    Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay
    		[PMID: 25584393]
    體外研究
    (In Vitro)

    Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小時) 以劑量依賴性方式顯著降低 SUM190 細(xì)胞的活力[1]。
    Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小時) 顯示 cIAP1 水平顯著降低和 PARP 裂解增強(qiáng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。
    Birinapant (TL32711) 以高親和力結(jié)合 cIAP1 的分離 BIR3 結(jié)構(gòu)域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的單個 BIR 結(jié)構(gòu)域可快速降解 TRAF2 結(jié)合的 cIAP1 和 cIAP2，從而抑制 TNF 介導(dǎo)的 NF-κB 激活[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: TRAIL-resistant SUM190 IBC cells
    Concentration: 30, 100, 300, 1000, 10000 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Significantly decreased the viability of SUM190 cells in a dose-dependent manner.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: SUM190 cells
    Concentration: 30, 300, 1000 nM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Showed a significant decrease in cIAP1 levels and enhanced PARP cleavage.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 顯示出抗腫瘤功效，并且在臨床前模型中沒有明顯的毒性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nude mice (low-passage, patient-derived xenotransplant models of ovarian cancer, colorectal cancer, and melanoma)[2]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; every third day (*5)
    Result: Resulted in inhibition of tumor growth.
    Clinical Trial
    分子量

    806.94

    Formula

    C42H56F2N8O6
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    中文名稱

    比瑞那帕
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (154.91 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.2392 mL 6.1962 mL 12.3925 mL
    5 mM 0.2478 mL 1.2392 mL 2.4785 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (2.58 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.70%

    參考文獻(xiàn)

    Birinapant 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.2392 mL 6.1962 mL 12.3925 mL 30.9812 mL
    5 mM 0.2478 mL 1.2392 mL 2.4785 mL 6.1962 mL
    10 mM 0.1239 mL 0.6196 mL 1.2392 mL 3.0981 mL
    15 mM 0.0826 mL 0.4131 mL 0.8262 mL 2.0654 mL
    20 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6196 mL 1.5491 mL
    25 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4957 mL 1.2392 mL
    30 mM 0.0413 mL 0.2065 mL 0.4131 mL 1.0327 mL
    40 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3098 mL 0.7745 mL
    50 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2478 mL 0.6196 mL
    60 mM 0.0207 mL 0.1033 mL 0.2065 mL 0.5164 mL
    80 mM 0.0155 mL 0.0775 mL 0.1549 mL 0.3873 mL
    100 mM 0.0124 mL 0.0620 mL 0.1239 mL 0.3098 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Birinapant
    目錄號：
    HY-16591
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