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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Endogenous Metabolite
  4. Teglicar

Teglicar  (Synonyms: 替格列卡)

目錄號: HY-16482 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Teglicar 是一種選擇性、可逆性的肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1 (L-CPT1) 肝臟亞型抑制劑，具有口服活性，其 IC50 值為 0.68 μM, Ki 值為 0.36 μM。Teglicar 具有潛在的抗高血糖特性。Teglicar 可用于糖尿病和神經(jīng)退行性疾病的研究，包括亨廷頓病(HD)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Teglicar Chemical Structure

Teglicar Chemical Structure

CAS No. : 250694-07-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Teglicar is a selective and reversible orally active liver isoform of carnitine palmitoyl-transferase 1 (L-CPT1) inhibitor with an IC50 value of 0.68 μM and a Ki value of 0.36 μM. Teglicar has a potential antihyperglycemic propert. Teglicar can be used for the research of diabetes and neurodegenerative disease including Huntington's disease (HD)[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.68 μM (L-CPT1); Ki: 0.36 μM (L-CPT1)[1]
體外研究
(In Vitro)

Teglicar has L-CPT1 inhibitory activity with an IC50 value of 0.68 μM and a Ki value of 0.36 μM[1].
Teglicar (10 μM; 2 h) induces a concentration-dependent reduction of ketone bodies and glucose production[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Teglicar (oral, 80 mg/kg, once a day, for 30 days or infusion, 5.3 mg/kg/h, for 3 h) reduces the endogenous glucose production (262%) without affecting peripheral glucose utilization in SD rats[1].
Teglicar (gavage, 50 mg/kg, single or long-term 100 mg/kg/day for 30 days) not affects heart 2-[3H]deoxyglucose uptake in C57BL6/J mice[1].
Teglicar (gavage, 50 mg/kg, twice a day, for 45 days) reduces postabsorptive glycemia (238%), water consumption (231%), and fructosamine (230%) in db/db mice[1].
Teglicar (30 mg/kg, twice a day, for 26 days) normalized glycemia (219%) and insulinemia (253%) and increases HTGC but not affects liver and peripheral insulin sensitivity in high-fat diet C57BL/6J mice[1].
Teglicar (oral, 50 μM, was added to the surface of fly food, 1, 8, 12, and 15 days) ameliorates the neurodegenerative phenotype in a drosophila Huntington's Disease Model by acting on the expression of carnitine-related genes[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 80 mg/kg, 5.3 mg/kg
Administration: oral, 80 mg/kg, once a day, for 30 days or infusion, 5.3 mg/kg/h, for 3 h
Result: Reduced basal insulin levels, showed a higher triglyceride and low glycogen content in the liver, without any change in liver weight.
Showed a rapid drop in glycemia, suppressed EGP (EGP2) diminished by 62% and not affected peripheral glucose utilization (GU).
Animal Model: C57BL6/J mice[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: gavage, 50 mg/kg, single or long-term 100 mg/kg/day for 30 days.
Result: Did not modify etomoxir-induced M-CPT1 inhibition and failed to determine significant changes in 2-DG heart uptake, heart weights, and triglyceride content.
Animal Model: db/db mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: gavage, 50 mg/kg, twice a day, for 45 days
Result: Induced a significant reduction of postabsorptive serum glucose, reduced serum fructosamine and average daily water consumption, increased Serum FFAs, but did not change insulin levels, triglycerides, alanine aminotransferase, also induced a significant reduction of glucose AUC during ITT.
Did not induce any variation in the content of PPAR-α and its target gene product MCAD and peroxisomal b-oxidation in liver and heart of db/db mice.
Animal Model: High-fat diet C57BL/6J mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: 30 mg/kg, twice a day, for 26 days
Result: Did not affect food intake, did not change body weight and serum FFAs and triglycerides and did not affect glucose intolerant.
分子量

399.61

Formula

C22H45N3O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

替格列卡
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (250.24 mM; ultrasonic and heat to 60°C)

DMSO 中的溶解度 : 19 mg/mL (47.55 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (25.02 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5024 mL 12.5122 mL 25.0244 mL
5 mM 0.5005 mL 2.5024 mL 5.0049 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (8.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.33 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.9 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.9 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 19.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / Ethanol 1 mM 2.5024 mL 12.5122 mL 25.0244 mL 62.5610 mL
5 mM 0.5005 mL 2.5024 mL 5.0049 mL 12.5122 mL
10 mM 0.2502 mL 1.2512 mL 2.5024 mL 6.2561 mL
15 mM 0.1668 mL 0.8341 mL 1.6683 mL 4.1707 mL
20 mM 0.1251 mL 0.6256 mL 1.2512 mL 3.1280 mL
25 mM 0.1001 mL 0.5005 mL 1.0010 mL 2.5024 mL
DMSO / Ethanol 30 mM 0.0834 mL 0.4171 mL 0.8341 mL 2.0854 mL
40 mM 0.0626 mL 0.3128 mL 0.6256 mL 1.5640 mL
Ethanol 50 mM 0.0500 mL 0.2502 mL 0.5005 mL 1.2512 mL
60 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4171 mL 1.0427 mL
80 mM 0.0313 mL 0.1564 mL 0.3128 mL 0.7820 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1251 mL 0.2502 mL 0.6256 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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