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  2. GPCR/G Protein
  3. GnRH Receptor
  4. Relugolix

Relugolix  (Synonyms: 瑞盧戈利; TAK-385)

目錄號: HY-16474 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南

Relugolix (TAK-385) 是一種有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素釋放激素(GnRH) 的拮抗劑。與 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 對人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受體具有高親和力和強拮抗活性。Relugolix 用于性激素依賴性疾病的研究，如子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、前列腺癌等。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Relugolix Chemical Structure

Relugolix Chemical Structure

CAS No. : 737789-87-6

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥933
In-stock
1 mg ￥309
In-stock
5 mg ￥680
In-stock
10 mg ￥980
In-stock
25 mg ￥1750
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Relugolix:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Relugolix (TAK-385)?is a potent, orally active, nonpeptidic gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist. Relugolix possesses high affinity and potent antagonistic activity for human receptor (binding IC50=0.33 nM) and monkey receptor (IC50=0.32 nM) compared with TAK-013 (HY-100209)[1]. Relugolix is used for the study of sex-hormone-dependent diseases, such as including endometriosis, uterine fibroids and prostate cancer et al[2].

IC50 & Target

IC50: 0.33 nM (human GnRH)
IC50: 0.32 nM (monkey GnRH)[2]
體外研究
(In Vitro)

Relugolix exhibits strong binding affinity (IC50=0.32 nM) for the monkey receptor comparable to that for the human receptor (IC50=0.33 nM) while displaying a 30000-fold decrease for the rat receptor (IC50=9800 nM). The antagonistic in vitro activity of TAK-385 with respect to the human receptor (IC90=18 nM) exceeded that for the monkey receptor (IC90=1700 nM) by 95-fold in the presence of 40% serum[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Relugolix (oral administration; 1-3 mg/kg; single dose for pharmacokinetic study) exhibits a good pharmacokinetic profile and obvious suppressive effects of circulating LH levels in monkeys at a dose of 1 mg/kg. The pharmacokinetic profile exhibits with 16.0 ng/mL, 2.7 h, and 90.1 ng for Cmax, Tmax, and AUCo, respectively in male cynomolgus monkeys[1].
Relugolix (oral administration; 3, 10 or 30 mg/kg; twice daily; 4 weeks) significantly decreases the testis weight, and reduces the ventral prostate weight at 3 mg/kg and decreases it to castrate levels at 10 mg/kg in male hGNRHR-knock-in mice[2].
Relugolix (oral administration; 30, 100 or 200 mg/kg; twice daily; 4 weeks) induces constant diestrous phases in all mice within the first week at 100 mg/kg, and significantly decreases the weights of ovaries and uteri at this dose after 4 weeks in female hGNRHR-knock-in mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male hGNRHR-knock-in mice[2]
Dosage: 3, 10 or 30 mg/kg
Administration: Oral administration; 3, 10 or 30 mg/kg; twice daily; 4 weeks
Result: Decreased testicular function.
Animal Model: Female hGNRHR-knock-in mice[2]
Dosage: 30, 100 or 200 mg/kg
Administration: Oral administration; 30, 100 or 200 mg/kg; twice daily; 4 weeks
Result: Suppressed the hypothalamic–pituitary–gonadal axis to gonadectomized levels.
Downregulated GnRH receptor mRNA levels in the pituitary.
Clinical Trial
分子量

623.63

Formula

C29H27F2N7O5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

瑞盧戈利
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (160.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.2070 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL 40.0879 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.2070 mL 8.0176 mL
10 mM 0.1604 mL 0.8018 mL 1.6035 mL 4.0088 mL
15 mM 0.1069 mL 0.5345 mL 1.0690 mL 2.6725 mL
20 mM 0.0802 mL 0.4009 mL 0.8018 mL 2.0044 mL
25 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6414 mL 1.6035 mL
30 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5345 mL 1.3363 mL
40 mM 0.0401 mL 0.2004 mL 0.4009 mL 1.0022 mL
50 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL 0.8018 mL
60 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2673 mL 0.6681 mL
80 mM 0.0200 mL 0.1002 mL 0.2004 mL 0.5011 mL
100 mM 0.0160 mL 0.0802 mL 0.1604 mL 0.4009 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Relugolix
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