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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. ATGL
  4. Atglistatin

Atglistatin 是一種選擇性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制劑，體外抑制脂解作用，IC50 為 0.7 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Atglistatin Chemical Structure

Atglistatin Chemical Structure

CAS No. : 1469924-27-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3950
In-stock
100 mg ￥5975
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Atglistatin purchased from MCE. Usage Cited in: Fish Physiol Biochem. 2017 Jun;43(3):813-822.  [Abstract]

    Atglistatin (HY-15859) attenuates the increase in GyK induced by EPA at 12 h. GyK gene expression and enzyme activity after hypertrophic model cells treated with 50 μM HY-15859, 100 μM EPA alone, or both for 12 h.HY-15859 is added 2 h in advance.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Atglistatin is a selective adipose triglyceride lipase (ATGL) inhibitor which inhibits lipolysis with an IC50 of 0.7 μM in vitro.

    IC50 & Target

    IC50: 0.7 μM (ATGL)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Atglistatin 以劑量依賴性方式抑制野生型白色脂肪組織 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性，在最高濃度下抑制高達(dá) 78%。與野生型制劑相比，來自 ATGL-ko 動物的 WAT 裂解物中的 TG 水解酶活性降低了大約 70%，而 Atglistatin 對殘留活性只有中等影響。Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制劑 Hi 76-0079 的聯(lián)合使用導(dǎo)致 WAT 的 TG 水解酶活性幾乎完全抑制 (-95%)，這表明大部分非 ATGL 活性可歸因于HSL[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    動物通過口服管飼法接受溶解在橄欖油中的阿格司他汀。應(yīng)用后，收集血液和組織用于測定血漿參數(shù)、組織三酰甘油 (TG) 水平和抑制劑濃度。時程實驗表明脂肪分解參數(shù)脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后 4 小時和 8 小時減少，12 小時后恢復(fù)正常。處理后 8 小時，觀察到 FA 和甘油水平呈劑量依賴性降低，分別高達(dá) 50% 和 62%。Atglistatin 還導(dǎo)致血漿 TG 水平顯著降低 (-43%)，而血糖、總膽固醇、酮體和胰島素水平?jīng)]有顯著變化。腹膜內(nèi)注射 Atglistatin 也觀察到脂肪分解的劑量和時間依賴性抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    283.37

    Formula

    C17H21N3O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (352.90 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.5290 mL 17.6448 mL 35.2896 mL
    5 mM 0.7058 mL 3.5290 mL 7.0579 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： Corn Oil

      Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.57%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    For MTT-based in vitro viability assays, cells are seeded at an initial density of 1×104 cells per well in 96-well plates and cultured under standard conditions for 24 hours. The next day, cells are pretreated with different concentrations of Atglistatin dissolved in DMSO or Cisplatin dissolved in dimethylformamide (DMF) as positive control for two hours. Medium is replaced by an identical fresh medium and incubated again for the indicated time-points. Thereafter cells are incubated for 3 hours with 100 μL Thiazolyl Blue Tetrazolium Bromide (MTT). The resulting violet formazan crystals are dissolved by adding 100 μL of MTT solubilization solution (0.1% NP-40, 4 mM HCl and anhydrous isopropanol). After complete dissolution of the formazan product, absorbance is measured at 595 nm using 690 nm as reference wavelength[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Mice (C57Bl/6J) are used. Atglistatin is administrated orally by gavage in olive oil (200 μL) or by IP injection. For IP administration, we generated Atglistatin hydrochloride by the addition of 25 % HCl resulting in a water soluble compound. For intraperitoneal injection the inhibitor is dried, excess HCl is buffered with Tris base, and Atglistatin is dissolved in PBS containing 0.25 % Cremophor EL (pH 7.1). Atglistatin is administered orally by gavage in olive oil (1.4 mg/mouse). After 8 h tissues are collected and extracted twice using Folch procedure. Combined organic phases are concentrated, reconstituted in 500 μL chloroform and ssubjected to solid phase extraction (SPE). For SPE samples are loaded onto silica columns washed twice with 2 mL of chloroform and Atglistatin is eluted using 3 mL chloroform/methanol (99/1, v/v). Eluted samples are concentrated, dissolved in n-propanol/chloroform/methanol (8/1.3/0.6, v/v/v) and analyzed by UPLC/MS (m/z 284, MH+; SYNAPT G1 qTOF HD mass spectrometer, Waters).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    Atglistatin 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.5290 mL 17.6448 mL 35.2896 mL 88.2239 mL
    5 mM 0.7058 mL 3.5290 mL 7.0579 mL 17.6448 mL
    10 mM 0.3529 mL 1.7645 mL 3.5290 mL 8.8224 mL
    15 mM 0.2353 mL 1.1763 mL 2.3526 mL 5.8816 mL
    20 mM 0.1764 mL 0.8822 mL 1.7645 mL 4.4112 mL
    25 mM 0.1412 mL 0.7058 mL 1.4116 mL 3.5290 mL
    30 mM 0.1176 mL 0.5882 mL 1.1763 mL 2.9408 mL
    40 mM 0.0882 mL 0.4411 mL 0.8822 mL 2.2056 mL
    50 mM 0.0706 mL 0.3529 mL 0.7058 mL 1.7645 mL
    60 mM 0.0588 mL 0.2941 mL 0.5882 mL 1.4704 mL
    80 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4411 mL 1.1028 mL
    100 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3529 mL 0.8822 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Atglistatin
    目錄號：
    HY-15859
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