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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride 

目錄號: HY-15720A 純度: 99.09%
COA 產(chǎn)品使用指南

H-1152 dihydrochloride 是一種膜通透的，選擇性的 ROCK 抑制劑，Ki 值為 1.6 nM，對 ROCK2 的 IC50 值為 12 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

H-1152 dihydrochloride Chemical Structure

H-1152 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 871543-07-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
2 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of H-1152 dihydrochloride:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

H-1152 dihydrochloride is a membrane-permeable and selective ROCK inhibitor, with a Ki value of 1.6 nM, and an IC50 value of 12 nM for ROCK2.

IC50 & Target[1]

ROCKII

12 nM (IC50)

CaMKII

0.18 μM (IC50)

PKG

0.36 μM (IC50)

AuroraA

0.745 μM (IC50)

PKA

3.03 μM (IC50)

Src

3.06 μM (IC50)

PKC

5.68 μM (IC50)

Abl

7.77 μM (IC50)

MKK4

16.9 μM (IC50)

MLCK

28.3 μM (IC50)

EGFR

50 μM (IC50)

GSK3α

60.7 μM (IC50)

AMPK

100 μM (IC50)

P38α

100 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

H-1152 dihydrochloride 是 Rho 激酶的抑制劑，對 ROCK2 的 IC50 為 12 nM。H-1152 dihydrochloride (H-1152 dihydrochloride P) 對 CaMKII、PKG、AuroraA、PKA、Src、PKC、MLCK、Abl、EGFR、MKK4、GSK3α、AMPK 和 P38α 也表現(xiàn)出較低的抑制活性，IC50 分別為 0.180、0.360、0.745、3.03、3.06、5.68、28.3、7.77、50.0、16.9、60.7、100 和 100 μM[1]。
H-1152 dihydrochloride 有效抑制 Rho 激酶，Ki 為 1.6 nM，并輕微抑制 PKA、PKC 和 MLCK，Ki 分別為 0.63、9.27 和 10.1 μM。H-1152 dihydrochloride (0.1-10 μM) 高度抑制 MARCKS 磷酸化，在 LPA 處理的細(xì)胞中 IC50 值為 2.5 μM，但在 PDBu 處理的細(xì)胞中沒有顯示出如此明顯的作用[2]。
H-1152 dihydrochloride (0.5-10 μM) 不會導(dǎo)致神經(jīng)元存活率下降。H-1152 dihydrochloride (1、5 或 10 μM) 也不會改變不同神經(jīng)元形態(tài)的比率。此外，H-1152 dihydrochloride (10 μM) 可增加 BMP4 和 LIF 培養(yǎng)物中的神經(jīng)突長度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

392.34

Formula

C16H23Cl2N3O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 35.71 mg/mL (91.02 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (25.49 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5488 mL 12.7440 mL 25.4881 mL
5 mM 0.5098 mL 2.5488 mL 5.0976 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (127.44 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.09%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[2]

Inhibitors (including H-1152) are added at the indicated concentrations to 50 μL of the assay mixture 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 40 μM S6-peptide, various concentrations of [γ-32P]ATP and purified Rho-kinase. The reactions are started by the addition of [γ-32P]ATP and carried out at 30°C for 5 min. The Michaelis-Menten equation is used to calculate the Michaelis constant (Km) and maximal velocity (Vmax) of Rho-kinase. Data are further analyzed with secondary plot to calculate the inhibitory constant (Ki)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[3]

Briefly, cells are routinely plated on poly-d-lysine/laminin coated 96 well plates or in 16 well glass culture slides. Control medium contained Dulbecco's modified Eagles medium/Hams F12(1:1) (DMEM/F12), 2 mM l-glutamine, N2 mix (1:100 dilution), 0.63 mL of 45% glucose for each 100 mL of DMEM/F12, neurotrophin 3 (NT3; final concentration, 8 ng/mL), BDNF (final concentration 8 ng/mL), and 10% fetal bovine serum heat inactivated before use. LIF cultures contain control medium+LIF (50 ng/mL). BMP4 cultures contain control medium+bone morphogenetic protein 4 (BMP4; 25 ng/mL). Total volume of culture is 110 μL. ROCK inhibitor H-1152 is diluted in water and added in an additional 10 μL to cultures 24 h after plating. Water is added to controls. Eighteen hours after the addition of inhibitor, cultures are fixed in 4% paraformaldehyde (1 h at room temperature for peroxidase-linked labeling and 20 min at room temperature for fluorescence labeling). For ArrayScan/Cellomics automated analysis: Cells are plated in a total volume of 50 μL on 384 well plastic plates previously coated with poly-d-lysine/laminin, and cultured in the same medium[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.5488 mL 12.7440 mL 25.4881 mL 63.7202 mL
5 mM 0.5098 mL 2.5488 mL 5.0976 mL 12.7440 mL
10 mM 0.2549 mL 1.2744 mL 2.5488 mL 6.3720 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8496 mL 1.6992 mL 4.2480 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6372 mL 1.2744 mL 3.1860 mL
25 mM 0.1020 mL 0.5098 mL 1.0195 mL 2.5488 mL
H2O 30 mM 0.0850 mL 0.4248 mL 0.8496 mL 2.1240 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL 1.5930 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5098 mL 1.2744 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4248 mL 1.0620 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3186 mL 0.7965 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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H-1152 dihydrochloride
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