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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. SAR407899

SAR407899 是一種選擇性的，有效的，ATP 競爭性的 ROCK 抑制劑，對(duì) ROCK-2 的 IC50 值為 135 nM，對(duì)人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分別為 36 nM 和 41 nM。SAR407899對(duì)遷移體的形成有穩(wěn)定的抑制作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SAR407899 Chemical Structure

SAR407899 Chemical Structure

CAS No. : 923359-38-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥734
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5 mg ￥600
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10 mg ￥900
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25 mg ￥1725
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50 mg ￥2700
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200 mg   詢價(jià)  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SAR407899 is a selective, potent and ATP-competitive ROCK inhibitor, with an IC50 of 135 nM for ROCK-2, and Kis of 36 nM and 41 nM for human and rat ROCK-2, respectively. SAR407899 shows stable inhibition of migrasome formation.

IC50 & Target[1]

ROCK-2

102 nM (IC50)

ROCK-1

276 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HASMC IC50
122 nM
Compound: SAR407899
Antiproliferative activity against human HASMC cells assessed as inhibition of cell proliferation measured after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HASMC cells assessed as inhibition of cell proliferation measured after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 33569941]
體外研究
(In Vitro)

SAR407899 是一種有效的 ATP 競爭性 ROCK 抑制劑，對(duì)人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 分別為 36 nM 和 41 nM。在存在 40 μM ATP 的情況下，SAR407899 對(duì) ROCK-2 的抑制優(yōu)于 ROCK-1，IC50 分別為 102 ± 19 nM 和 276 ± 26 nM。SAR407899 也不太有效地抑制 PKC-Δ 和 MSK-1，IC50 分別為 5.4 和 3.1 μM。SAR407899 (0.1、0.3、1.0 和 3.0 μM) 在用 PHEN 刺激的 HeLa 細(xì)胞中特異性抑制 ROCK 介導(dǎo)的 MYPTT696 磷酸化，并且在 1 μM 和 10 μM 時(shí)在原代大鼠主動(dòng)脈中表現(xiàn)出這種作用平滑肌細(xì)胞。SAR407899 (3 μM) 完全阻斷凝血酶誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 收縮和應(yīng)力纖維形成。SAR407899 濃度依賴性地抑制 5-溴脫氧尿苷摻入細(xì)胞，IC50 為 5.0 μM。SAR407899 還有效抑制 THP-1 遷移，IC50 為 2.5 μM。SAR407899 在取自不同血管床和物種的各種離體動(dòng)脈中顯示出有效的血管舒張活性，IC50 值范圍在 122 和 280 nM[1] 之間. SAR407899 劑量依賴性地松弛去氧腎上腺素預(yù)收縮的平滑肌，IC50 分別為 0.07 和 0.05 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR407899 (3 mg/kg，i.v.) 抑制自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 胸主動(dòng)脈中 ROCK 介導(dǎo)的 MYPTT696 磷酸化。SAR407899 (0.01-0.30 mg/kg，iv) 有效降低大鼠對(duì)血管收縮劑的升壓反應(yīng)。SAR407899 (1、3、10 和 30 mg/kg，oral) 劑量依賴性地降低高血壓 SHR 中的血壓[1]。SAR407899 (1-3 mg/kg，i.v.或 3 次，10 mg/kg，p.o.) 增加健康兔子的陰莖長度。SAR407899 (3-10 mg/kg，p.o.) 還可以劑量依賴性地增加糖尿病兔的陰莖長度[2]。

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Clinical Trial
分子量

244.29

Formula

C14H16N2O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (24.56 mM; 加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.60%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

Rabbits are treated either intravenously (i.v., in an ear vein) with increasing doses of SAR407899 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg) or orally with SAR407899 (1, 3, 10, 30 mg/kg) or sildenafil (2 or 6 mg/kg). Each animal is used several times for different doses and different agents, always with a week's washout. The length (mm) of uncovered penile mucosa (penile erection parameter) is measured at different time-points, using a sliding digital caliper. The results are expressed as mean ± SEM penile length of 3-5 rabbits[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL 102.3374 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL 20.4675 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL 10.2337 mL
15 mM 0.2729 mL 1.3645 mL 2.7290 mL 6.8225 mL
20 mM 0.2047 mL 1.0234 mL 2.0467 mL 5.1169 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SAR407899
目錄號(hào)：
HY-15687A
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