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  2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride 是一種有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 雙抑制劑，IC50 分別為 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 誘導(dǎo)的人原代巨噬細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α，IC50 值為 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的細(xì)胞通透性前體。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GSK-J4 hydrochloride Chemical Structure

GSK-J4 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1797983-09-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of GSK-J4 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 41 篇科研文獻(xiàn)

WB
RT-PCR

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 3;20:209.  [Abstract]

    The mRNA expression level of PKC-α is detected using qRT-PCR. GAPDH is used as an internal control.

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 3;20:209.  [Abstract]

    After treatment with GSK-J4, the expression levels of PKC-α and p-Bcl2 in KG-1a cells are detected by Western blotting.

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.  [Abstract]

    Immunoblotting for H3K27me3 in cultured mouse podocytes treated with the Jmjd3 and UTX inhibitor GSK-J4 (5 μM for 48 hours) (n=3).

    查看 Histone Demethylase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GSK-J4 hydrochloride is a potent dual inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A with IC50s of 8.6 and 6.6 μM, respectively. GSK-J4 hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-α production in human primary macrophages with an IC50 of 9 μM. GSK-J4 hydrochloride is a cell permeable proagent of GSK-J1[1][2][3].

    IC50 & Target

    KDM6

     

    體外研究
    (In Vitro)

    GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 轉(zhuǎn)染的 HeLa 細(xì)胞中具有細(xì)胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 誘導(dǎo)的核 H3K27me3 免疫染色丟失。 施用 GSK-J4 會(huì)增加未轉(zhuǎn)染細(xì)胞中的總核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 顯著降低 34 種 LPS 驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞因子中 16 種的表達(dá)，包括腫瘤壞死因子-α (TNF-α)[1]。
    GSK-J4 hydrochloride 導(dǎo)致小鼠足細(xì)胞 H3K27me3 含量增加超過 3 倍。 培養(yǎng)的足細(xì)胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相應(yīng)地，當(dāng)足細(xì)胞暴露于去分化誘導(dǎo)劑 TGF-β1 時(shí)，用 GSK-J4 預(yù)處理可防止細(xì)胞內(nèi) N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足細(xì)胞蛋白 mRNA 水平的降低[2]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促進(jìn) Treg 細(xì)胞分化，提高 Treg 穩(wěn)定性和抑制能力，不影響 Th1 和 Th17 細(xì)胞分化[3]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1 誘導(dǎo)的 JMJD3 表達(dá)[4]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制女性胚胎干細(xì)胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 的 H3K4 去甲基化[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持續(xù) 10 周) 減輕糖尿病小鼠腎臟疾病的發(fā)展[2]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 顯著降低實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎小鼠模型的嚴(yán)重程度并延緩其發(fā)病[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
    Result: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.
    分子量

    453.96

    Formula

    C24H28ClN5O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (137.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (7.34 mM; 超聲助溶 (<80°C))

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2028 mL 11.0142 mL 22.0284 mL
    5 mM 0.4406 mL 2.2028 mL 4.4057 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.2028 mL 11.0142 mL 22.0284 mL 55.0709 mL
    5 mM 0.4406 mL 2.2028 mL 4.4057 mL 11.0142 mL
    DMSO 10 mM 0.2203 mL 1.1014 mL 2.2028 mL 5.5071 mL
    15 mM 0.1469 mL 0.7343 mL 1.4686 mL 3.6714 mL
    20 mM 0.1101 mL 0.5507 mL 1.1014 mL 2.7535 mL
    25 mM 0.0881 mL 0.4406 mL 0.8811 mL 2.2028 mL
    30 mM 0.0734 mL 0.3671 mL 0.7343 mL 1.8357 mL
    40 mM 0.0551 mL 0.2754 mL 0.5507 mL 1.3768 mL
    50 mM 0.0441 mL 0.2203 mL 0.4406 mL 1.1014 mL
    60 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3671 mL 0.9178 mL
    80 mM 0.0275 mL 0.1377 mL 0.2754 mL 0.6884 mL
    100 mM 0.0220 mL 0.1101 mL 0.2203 mL 0.5507 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    GSK-J4 hydrochloride
    目錄號(hào)：
    HY-15648F
    需求量：