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  2. Anti-infection
  3. HCV SARS-CoV
  4. Ledipasvir

Ledipasvir  (Synonyms: 雷迪帕韋; GS-5885)

目錄號: HY-15602 純度: 99.68%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ledipasvir (GS-5885) 是一種有效的 HCV NS5A 抑制劑，能夠抑制 GT1a 和 GT1b 復(fù)制子，EC50 值分別為 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑，IC50 為 1.62 μM。

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Ledipasvir Chemical Structure

Ledipasvir Chemical Structure

CAS No. : 1256388-51-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1956
In-stock
2 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3492
In-stock
50 mg ￥5238
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Ledipasvir:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 32 篇科研文獻

WB

    Ledipasvir purchased from MCE. Usage Cited in: Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jun;59(6):3482-92.  [Abstract]

    Assessment of HCV inhibition by DAAs from 3 classes using Western blot analysis. Jc1/Gluc2A virus-infected Huh-7.5.1 cells are treated with DMSO or the HCV inhibitors at concentrations of 100× EC50 (DCV, 3.2 nM; LDV, 3 μM; DNV, 0.32 μM; SOF, 20 μM). Cell lysates are harvested at 8 hpt (C and D) or at 24 hpt (A and B) and blotted for NS5A (A and C) or core (B and D). Data are normalized to GAPDH and quantified as relative fold change with respect to DMSO.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Ledipasvir (GS-5885) is an inhibitor of the hepatitis C virus NS5A, with EC50s of 34 pM and 4 pM against genotype 1a and 1b replicon, respectively. Ledipasvir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 1.62 μM[3].

    IC50 & Target

    EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Huh-7 EC50
    210 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of 10% BSA
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of 10% BSA
    		[PMID: 24320933]
    Huh-7 EC50
    210 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of human serum
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of human serum
    		[PMID: 24320933]
    Huh-7 EC50
    27 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of human serum
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of human serum
    		[PMID: 24320933]
    Huh-7 EC50
    27 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of 10% BSA
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay in presence of 10% BSA
    		[PMID: 24320933]
    Huh-7 EC50
    31 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay
    Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 24320933]
    Huh-7 EC50
    4 pM
    Compound: 39, GS-5885, ledipasvir
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay
    Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 3 days by renilla luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 24320933]
    體外研究
    (In Vitro)

    Ledipasvir 對基因型 1a 和 1b 的 EC50 值分別為 31 pM 和 4 pM；經(jīng)蛋白質(zhì)調(diào)整后的 EC50 值分別為 210 pM（基因型1a）和27 pM（基因型1b）。內(nèi)在 EC50 值為 39 時，基因型 1a 為 310 fM，基因型 1b 為 40 fM。Ledipasvir 在人血清以及含有10%牛血清白蛋白（BSA）的細(xì)胞培養(yǎng)基中均高度與蛋白質(zhì)結(jié)合[1]。
    Ledipasvir 對 JFH/3a-NS5A 復(fù)制子的 EC50 值為 141 nM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Ledipasvir不僅因其高效的復(fù)制子活性而引人注目，還因為其低清除率、良好的生物利用度以及在大鼠、狗和猴子體內(nèi)的長半衰期，同時預(yù)測的人體清除率也較低。Ledipasvir的藥代動力學(xué)已在大鼠和狗身上進行了測量。Ledipasvir在血漿中具有良好的半衰期（大鼠為1.83 ± 0.22小時，狗為2.63 ± 0.18小時），系統(tǒng)清除率低，且分布容積（Vss）適中，超過了總體水體積[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    889.00

    Formula

    C49H54F2N8O6
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    中文名稱

    雷迪帕韋；來地帕韋
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (56.24 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.1249 mL 5.6243 mL 11.2486 mL
    5 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2497 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.68%

    參考文獻
    Animal Administration
    [1]

    Rats, Dogs and Monkeys[1]
    Pharmacokinetic studies are performed in male na??ve Sprague-Dawley(SD) rats, non-naive beagle dogs, and cynomolgus monkeys (three animals per dosing route). Intravenous (IV) administration is dosed via infusion over 30 min in a vehicle containing 5% ethanol, 20% PEG400, and 75% water (pH adjusted to 3.0 with HCl). Oral dosing is administered by gavage in a vehicle containing 5% ethanol, 45% PEG 400, and 50% of 50 mM citrate buffer, pH 3. Blood samples are collected over a 24 h period postdose into Vacutainer tubes containing EDTA-K2. Plasma was isolated, and the concentration of the test compound in plasma was determined with LC/MS/MS after protein precipitation with acetonitrile.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    Ledipasvir 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.1249 mL 5.6243 mL 11.2486 mL 28.1215 mL
    5 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2497 mL 5.6243 mL
    10 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1249 mL 2.8121 mL
    15 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7499 mL 1.8748 mL
    20 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4061 mL
    25 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1249 mL
    30 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3750 mL 0.9374 mL
    40 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2812 mL 0.7030 mL
    50 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2250 mL 0.5624 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Ledipasvir
    目錄號：
    HY-15602
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