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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. WZ811

WZ811 是一種具有口服活性的，高效競爭性的 CXCR4 拮抗劑。WZ811 有效抑制細(xì)胞中 CXCR4/SDF-1 (也稱為 CXCL12) -介導(dǎo)的 cAMP 水平調(diào)節(jié) (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 誘導(dǎo)的基質(zhì)膠侵入 (EC50=5.2 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

WZ811 Chemical Structure

WZ811 Chemical Structure

CAS No. : 55778-02-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥591
In-stock
5 mg ￥538
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1480
In-stock
50 mg ￥2250
In-stock
100 mg ￥3150
In-stock
200 mg ￥4430
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

查看 CXCR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

WZ811 is an orally active, highly potent competitive antagonist of CXCR4. WZ811 efficiently inhibits CXCR4/SDF-1 (or CXCL12)-mediated modulation of cAMP levels (EC50=1.2 nM) and SDF-1 induced Matrigel invasion in cells (EC50=5.2 nM)[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

0.3 nM (EC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
U-87MG ATCC IC50
1.8 nM
Compound: 5, WZ811
Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis
Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis
[PMID: 21105715]
體外研究
(In Vitro)

WZ811 (Compound 32) 是一種有效的 CXCR4 拮抗劑，有效抑制 TN14003 與 CXCR4 的結(jié)合，EC50 為 0.3 nM[1]。
WZ811 阻斷 SDF-1 介導(dǎo)的調(diào)節(jié) U87 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中的 cAMP 水平 (EC50=1.2 nM) 和 MDA-MB-231 細(xì)胞的 Matirgel 浸潤 (EC50=5.2 nM)[1]。
WZ811 (1-40 μM) 在處理 24 小時和 48 小時后均以劑量依賴性方式抑制 TF-1 和 UT-7 細(xì)胞增殖。此外，WZ811 (5 μM) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并增強(qiáng)細(xì)胞對多西紫杉醇的敏感性。此外，WZ811 在慢性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞中抑制侵襲性標(biāo)志物并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

WZ811 (40 mg/kg，po) 阻斷小鼠異種移植模型中淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞的生長，并抑制淋巴細(xì)胞白血病小鼠異種移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信號通路[2]。

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分子量

290.36

Formula

C18H18N4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (34.44 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4440 mL 17.2200 mL 34.4400 mL
5 mM 0.6888 mL 3.4440 mL 6.8880 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

In brief, cells are treated with WZ811 at 37°C for 24 h. After collection and washing with phosphate-buffered saline (PBS) buffer, cells are resuspended with staining buffer at a final density of 1 × 106/mL. Then, 5 μL annexin V-APC is added to 100 μL cell suspensions and incubated at room temperature in the dark for 10 min. Finally, cells are analyzed with FACS Calibur to determine cell apoptosis profiles[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
A total of 1 × 106 TF-1 cells in 100 μL of PBS are injected subcutaneously into dorsal flanks of an immunodeficient nude mouse. The animals are treated with WZ811 (40 mg/kg), or WZ811 once daily by oral gavage once the tumors have reached 100 mm3. Tumor growth and body weight is measured every three days during the treatment. The tumor volume (TV) is calculated every 3 days according to the following standard formula: TV (mm3) = length × width2 × 0.5[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4440 mL 17.2200 mL 34.4400 mL 86.1000 mL
5 mM 0.6888 mL 3.4440 mL 6.8880 mL 17.2200 mL
10 mM 0.3444 mL 1.7220 mL 3.4440 mL 8.6100 mL
15 mM 0.2296 mL 1.1480 mL 2.2960 mL 5.7400 mL
20 mM 0.1722 mL 0.8610 mL 1.7220 mL 4.3050 mL
25 mM 0.1378 mL 0.6888 mL 1.3776 mL 3.4440 mL
30 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1480 mL 2.8700 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
WZ811
目錄號：
HY-15478
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